中文名稱:順鉑 中文同義詞:CIS-二氯二氨合鉑(II)*;CIS-二氯二胺合鉑(II)*;cis-二氯二氨合鉑(II)*;順鉑(順式二氯二胺合鉑)CIS-[PT(NH3)2CL2];氯氨鉑;順二氯二氨基鈀;順鉑;順二氯二氨基鉑(順鉑) 英文名稱:Cisplatin 英文同義詞:atin;CispL;сis-DichlorodiamminePlatinum(II);cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%cis-DIAMINEPLATINUM(II)CHLORIDE,99.999%;Cisplatin(CarboplatinEpImpurityA);CIS-DICHLORODIAMINEPLATINUM(II);CIS-DICHLORODIAMMINOPLATINUM;CIS-DICHLORODIAMMINEPLATINUM[II] CAS號:15663-27-1 分子式:Cl2H6N2Pt 分子量:300.05 EINECS號:239-733-8 化學(xué)性質(zhì):橙黃色或黃色結(jié)晶性粉末。熔點268-272℃(分解)。微溶于水,易溶于二甲基甲酰胺。在水溶液中可逐漸轉(zhuǎn)化成反式和水解。
順鉑用途:順鉑為當(dāng)前聯(lián)合化療中最常用的藥物之一,化學(xué)名全稱順式-二氯二氨合鉑,為無機金屬絡(luò)合物,將氯解離后與癌細胞的DNA交叉聯(lián)結(jié),從而破壞DNA功能。可能與DNA形成鏈內(nèi)或鏈間交聯(lián),亦可能與DNA及蛋白質(zhì)形成交聯(lián),并抑制細胞有絲分裂,屬細胞周期非特異性藥物,除抗癌外,尚能抑制淋巴細胞轉(zhuǎn)化,有免疫抑制作用,可用作抗癌藥物的金屬配合物。1844年由法國化學(xué)家皮朗尼首先制得,曾被稱為皮朗尼氏鹽。一種橙黃色晶體,溶解度很小(25℃時為0.252克/100克水),可用四氯合鉑(Ⅱ)酸鉀溶液與氨水反應(yīng)制得。1891年現(xiàn)代配位化學(xué)奠基人維爾納從研究這一類化合物出發(fā)建立了配位理論,并闡明了皮朗尼氏鹽的順式結(jié)構(gòu)。順鉑的抗癌活性直至1965年才由美國密執(zhí)根大學(xué)羅森伯格及其同事發(fā)現(xiàn)。他們在研究電場對大腸桿菌生長的影響時,發(fā)現(xiàn)在含有氯化銨的培養(yǎng)液中放入金屬鉑電極再通2安電流兩小時后,抑制了大腸桿菌的繁殖。進一步研究表明,這是由于電極上微量鉑因電解氧化生成鉑離子與氯化銨溶液發(fā)生化學(xué)反應(yīng)后的產(chǎn)物——順鉑所起的作用。羅森伯格認為順鉑既然能阻止細胞分裂,就應(yīng)有抗癌活性。通過抗癌試驗,證明順鉑有良好抗癌效果,從而引起人們對金屬配合物藥物學(xué)的興趣,組織了化學(xué)、生物學(xué)、醫(yī)學(xué)界的國際合作研究,終于使順鉑在治療癌癥上得到了成功的應(yīng)用。1978年12月美國食品和藥物管理局批準將順鉑用于臨床,并作為商品供應(yīng)市場,具有抗瘤譜廣、對乏氧細胞有效的特點。但對腎臟、神經(jīng)系統(tǒng)及胰腺有毒性。現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為抗腫瘤藥。
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