洛普替尼

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發(fā)貨地	山東
更新日期	2024-09-05

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產品詳情

中文名稱:洛普替尼	英文名稱:Ropotrectinib
CAS:1802220-02-5	純度規(guī)格: 99
產品類別: 原料藥
cas: 1802220-02-5

TPX-0005(洛普替尼)是由崔景榮博士創(chuàng)辦的TP Therapeutics公司(http://www.chemdrug.com/company/)研發(fā)的第四代ALK抑制劑，是一種廣譜的ALK、ROS1和TRK抑制劑，**針對多種獲得性突變，包括ALK G1202R、ROS1 G2032R和TRKA G595R突變等。2017年6月28日，TP Therapeutics公司宣布FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)已經向其在研臨床新藥(http://www.chemdrug.com/)化合物TPX-0005頒發(fā)了孤兒藥資格，用于**攜帶ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。TPX-0005目前正處于1/2期、開放標簽、多中心臨床研究試驗(http://www.chemdrug.com/sell/24/)階段，在ALK、ROS1或NTRK1-3重排突變晚期實體瘤患者群體中評估安全性、耐受性、藥代動力學和抗腫瘤活性。

TPX-0005擁有一種緊湊的三維大環(huán)分子結構，分子量為355.37，比現有的所有ALK和ROS1抑制劑分子量更小。眾所周知，ALK抑制劑耐藥性機制總體來說有以下幾種：ALK激酶域繼發(fā)性耐藥突變、ALK融合基因拷貝數擴增、旁路和下游通路的激活、上皮間充質轉化等。TPX-0005的緊湊的小分子結構使它在ATP內部與中心結合位點**結合，并且避免ATP結合位點之外的突變造成的空間位阻，即避免臨床耐藥突變的干擾。另外，TPX-0005的分子比現有的所有ALK和ROS1抑制劑分子量更小，很可能具備不弱于Lorlatinib的強大穿透血腦屏障能力。

從TP Therapeutics公司公布的數據來看，TPX-0005不僅對多種無突變的激酶有選擇性抑制作用，還可強效抑制WTALK (IC50 1.01nM) 和突變ALKs，包括ALK G1202R (IC50 1.26nM) 和ALK L1196M (IC50 1.08nM)。TPX-0005也已經證實對ROS1激酶(ROS1 WT 0.07nM和ROS1 G2032R 0.456nM)和TRK家族有更強的抑制作用(TRKA 0.826nM，TRKB 0.052nM和TRKC 0.096nM)。此外TPX-0005還對NIH3T3 LMNA-TRKA G595R細胞中的LMNA-TRKA G595R (IC50 < 1nM)的磷酸化作用和SRC substrate paxillin (IC50 107nM)有抑制作用。

據TP Therapeutics公司在2016年AACR年會報告稱，TPX-0005不僅是一種廣譜的ALK突變抑制劑，還可通過抑制SRC克服原發(fā)耐藥及轉移性特征，并且特別具有解決臨床上ALK耐藥機制的潛力，包括繼發(fā)性耐藥突變、旁路和下游通路的激活、上皮間充質轉化等。該藥將為臨床**提供新的機會，抑制ALK、ROS1或TRK家族在實體惡性腫瘤中的異常信號傳導，克服難治性患者的多重耐藥性機制。

關鍵字：洛普替尼

公司簡介

成立于 2017年6月 l 員工人數：410 l 地址：山東省東營市東營港經濟開發(fā)區(qū)濱海新區(qū)（省級化工園區(qū)） l 主要從事原料藥、醫(yī)藥中間體、熱敏化學品、新材料化學品的研發(fā)、生產。 l 面積: 270,000㎡ l 投資額: 3億元

成立日期	2017-06-19 （8年）	注冊資本	6929.17萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	醫(yī)藥中間體,合成材料中間體,其他中間體,原料藥	經營模式	工廠,定制

山東道合藥業(yè)有限公司

VIP 5年

公司成立：8年
注冊資本：6929.17萬人民幣
企業(yè)類型：其他有限責任公司
主營產品：間溴苯甲醚，高端醫(yī)藥中間體，熱敏材料
公司地址：山東省東營市東營港經濟開發(fā)區(qū)濱海精細化工產業(yè)園銀海二路69號

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