利托那韋為人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶 的口服有效抑制劑,阻斷該酶促使產(chǎn)生形態(tài)學(xué)上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白,使HIV顆粒因 而保持在未成熟的狀態(tài),從而減慢HIV在細(xì)胞中的蔓延,以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾 病的發(fā)展,利托那韋對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。洛匹那韋/利托那韋復(fù)合制劑為一類臨床上較為常用的HIV蛋白酶抑制劑類艾滋 病治療藥物,是艾滋病的一線治療藥物,洛匹那韋在經(jīng)過腸道和肝臟時,會很快地被代謝,存在著首過效應(yīng),使得其口服生物利用度會很低,因此,洛匹那韋通常會與利托那韋聯(lián)合應(yīng) 用于臨床治療,利托那韋的應(yīng)用,能夠通過其與洛匹那韋對代謝酶以及轉(zhuǎn)運體的競爭性抑 制作用,有效提高洛匹那韋的血藥濃度,提高其治療作用
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