產(chǎn)品說明
Jumonji組蛋白去甲基化酶抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 199596-05-9 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C17H13ClN4 | 分子量 | 308.76 |
| 溶解性 | >14.2mg/mL in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | 人肺癌細(xì)胞系（LCa）；HBECs，前列腺癌（PCa）；原發(fā)性前列腺基質(zhì)（PrSC）和前列腺上皮細(xì)胞（PrEC） |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | H358和A549肺癌異種移植物小鼠 |
| 劑量 | 在H358異種移植物中以110 mg/kg芝麻油，每周通過IP注射給藥2-3次；在A549異種移植物中，Cremophor EL中以55 mg/kg進(jìn)行飼喂。 |
| 注意事項(xiàng) | 請(qǐng)于室內(nèi)測(cè)試所有化合物的溶解度。雖然化合物的實(shí)際溶解度可能與其理論值略有不同，但仍處于實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)誤差的允許范圍內(nèi)。 |
| References: [1.] Wang L, Chang J, Varghese D et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035. |
產(chǎn)品描述
JIB-04是一種廣譜的選擇性Jumonji組蛋白去甲基化酶（Jumonji histone demethylase）小分子抑制劑[1]。
JIB-04是吡啶腙類化合物。在敏感ELISA試驗(yàn)中，JIB-04抑制JARID1A、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2E和JMJD3，IC50值分別為230nM、445nM、435nM、1100nM、340nM和855nM。在JMJD2（KDM4）亞群中，JMJD2D有最高的敏感性，IC50值為290 nM。JIB-04以一種特別的方式抑制Jumonji去甲基化酶。競(jìng)爭(zhēng)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)JIB-04不是α酮戊二酸的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑[1]。
JIB-04對(duì)癌細(xì)胞的選擇性高于正常細(xì)胞。在培養(yǎng)的肺癌或前列腺癌細(xì)胞系中，JIB-04抑制細(xì)胞生長，IC50值低至10 nM。在動(dòng)物中，JIB-04也可以有效的控制肺癌生長。在H358和A549肺癌細(xì)胞異種移植小鼠中，JIB-04顯著抑制腫瘤生長，IC50值分別為100 nM和250 nM。而且，在小鼠中，JIB-04的抗增殖活性導(dǎo)致癌癥誘導(dǎo)的死亡率的降低[1]。
參考文獻(xiàn)：
[1] Wang L, Chang J, Varghese D, Dellinger M, Kumar S, Best AM, Ruiz J, Bruick R, Pe?a-Llopis S, Xu J, Babinski DJ, Frantz DE, Brekken RA, Quinn AM, Simeonov A, Easmon J, Martinez ED.? A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035.
溫馨提示：不可用于臨床治療。