LY404039

價(jià)格	￥580.48
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2023-06-05

產(chǎn)品詳情

英文名稱:LY404039
貨號(hào): S6001	規(guī)格: 5mg/25mg/50mg

Selleck Chemicals美國(guó)品牌，中國(guó)庫(kù)存現(xiàn)貨，GluR抑制劑，CAS#635318-11-5。
更多詳情請(qǐng)?jiān)L問中國(guó)唯一官方網(wǎng)站：
http://www.selleck.cn/products/LY2140023(LY404039).html

selleck產(chǎn)品在文獻(xiàn)中的引用:

Synapse, 2009, 63(10):935-9

Neuropharm, 2012, 62(7):2184-91

PLoS One, 2011, 6(7):e22235

客戶使用selleck產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù):

生物活性

產(chǎn)品描述	LY404039是一種有效的重組人類mGlu2/mGlu3受體激動(dòng)劑，K_i為149 nM/92 nM，比作用于其他離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體及其他受體選擇性高100倍以上。Phase 3。
靶點(diǎn)	重組人類mGlu2	重組人類mGlu3	重組人類mGlu2/3	?	?	?
IC50	149 nM (K_i)	92 nM (K_i)	88 nM (K_i)?^[1]	?	?	?
體外研究	LY404039有效激活重組人類mGlu2, mGlu3 受體和鼠神經(jīng)元表達(dá)的mGlu2/3 受體，K_i分別為149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受體（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）時(shí)親和力很低，K_i值大于5 μM。LY404039作用于離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體亞型，單胺和其他受體時(shí)也幾乎沒有親和力。在表達(dá)人類 mGlu2和mGlu3受體的細(xì)胞中，LY404039有效抑制forskolin激發(fā)的 cAMP 形成。LY404039阻斷紋狀體中電誘發(fā)興奮性活動(dòng)，且阻斷前額皮質(zhì)中血清素誘導(dǎo)的L-谷氨酸釋放。在與精神錯(cuò)亂相關(guān)的腦邊緣和前腦區(qū)，LY404039 可以調(diào)節(jié)谷氨酸能活性, LY404039 沒有副作用，抗焦慮和抗精神疾病。LY404039 顯示更高的等離子接觸和更好的口服生物藥效率。LY404039治療精神病理疾病很有價(jià)值，包括焦慮和精神錯(cuò)亂。^[1]
體內(nèi)研究	在mGlu2和mGlu2/3 受體缺陷鼠中，LY404039作用于PCP 和AMP誘發(fā)的行為沒有抗精神藥效，但是在mGlu3 受體缺陷鼠中正好相反。然而，與LY404039相比，clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受體缺陷型鼠時(shí)都能抑制PCP誘發(fā)的行為。^[2]?LY404039降低巴甫洛夫自然恢復(fù)試驗(yàn)(PSR)中對(duì)EtOH的反應(yīng)。LY404039也降低酒精剝奪效應(yīng)(ADE) 的表達(dá)，但是沒有降低對(duì) EtOH 的反應(yīng)。不改變酒精自控行為的情況下，LY404039抑制酒精探索的表達(dá)和復(fù)吸行為。^[3]?LY404039 降低amphetamine和phencyclidine誘導(dǎo)的快速移動(dòng)。LY404039可以抑制條件性回避反應(yīng)也可以降低鼠的強(qiáng)害怕恐懼。重要的是，LY404039 作用于條件性回避任務(wù)時(shí)，不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜效果和機(jī)械損傷。LY40403作用于前額皮質(zhì)時(shí)，也增強(qiáng)多巴胺和5羥色胺的釋放/流動(dòng)。^[4]
特征	調(diào)查研究顯示LY2140023為一種第三代抗精神疾病的新藥。

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?^[1]

受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)	LY404039溶解在DMSO中，濃度為10 mM。表達(dá)人類mGlu2, mGlu3, mGlu1a, mGlu5a, mGlu4a, mGlu6, mGlu7a, 和mGlu8 受體的細(xì)胞系培養(yǎng)在含5% 經(jīng)透析的胎牛血清, 1 mM 谷氨酸, 1 mM 丙酮酸鈉, 50 mg/mL Geneticin, 及0.2 mg/mL 潮霉素 B的DMEM培養(yǎng)基上。鋪滿培養(yǎng)一周。這些細(xì)胞歸為鼠的谷氨酸運(yùn)輸(RGT)細(xì)胞。用細(xì)胞刮棒從鋪滿T-150細(xì)胞的培養(yǎng)瓶中獲得黏著細(xì)胞，而得到mGlu受體表達(dá)的RGT細(xì)胞。細(xì)胞和培養(yǎng)基置于50mL錐形管中，按10×3g轉(zhuǎn)速4^oC下離心5分鐘。移去上清液，剩下的置于-10^oC冰凍保存。使用前在室溫下融解10分鐘。加入20 mL 10 mM 磷酸鉀buffer（pH 為7.6）和100 mM 溴化鉀沖洗細(xì)胞，然后用勻漿器攪拌15秒，輸出率達(dá)90% 。然后按4.8×10³g 轉(zhuǎn)速5^oC下離心10分鐘。重復(fù)2次，然后再次懸浮在10 mL相同buffer中，在冰上保存。[³H]LY341495結(jié)合: II型 mGlu 受體在10 mM 磷酸鉀(Ph為7.6), 100 mM 溴化鉀,和1nM[³H]LY341495 (終濃度為500 mL)的反應(yīng)混合液中進(jìn)行[³H]LY341495 結(jié)合實(shí)驗(yàn)。加入15 mg 膜蛋白開始溫育。在4^oC下用磷酸鉀buffer預(yù)先潤(rùn)濕玻璃纖維Whatman GF/B 過濾器，使用細(xì)胞收集器通過快速過濾終止溫育。用 1 mL buffer沖洗5次顧慮器。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入5 mL 液體閃爍混合物。加入1 mM L-谷氨酸測(cè)定非特異性結(jié)合。 [³H]LY341495結(jié)合: III型 mGlu 受體 0.05-0.20 mg 蛋白加到10 nM [³H]LY341495和LY404039 的實(shí)驗(yàn)buffer中，開始反應(yīng)。最終反應(yīng)體積為0.5 mL。使用 1 mM L-谷氨酸或 1 mM L-絲氨酸-O-磷酸（L-SOP）測(cè)定非特異性結(jié)合。實(shí)驗(yàn)板置于冰上45 分鐘,通過快速過濾終止反應(yīng)，然后用1 mL 冰凍實(shí)驗(yàn)buffer沖洗2次。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入液體閃爍混合物。使用微分析測(cè)定蛋白濃度。 [³H]LY341495 與鼠腦膜結(jié)合斬首成年雄性腦Sprague-Dawley鼠(150-250g)獲得腦組織，使用前腦，在30 mM Tris-HCl和2.5 mM CaCl₂?buffer（pH 為7.6）中5^oC下攪勻腦組織，然后離心清洗3次。然后在37^oC下溫育30分鐘，再?zèng)_洗3次，最終懸浮在 10 體積 buffer中，然后在-20^oC下冰凍保存。冰凍的腦組織在實(shí)驗(yàn)時(shí)融解，用冰凍實(shí)驗(yàn)buffer沖洗3次，buffer為10 mM 磷酸鉀和100 mM 溴化鉀, pH為7.6。在含有1 nM [³H]LY341495和LY404039實(shí)驗(yàn)buffer的聚丙烯微量滴定深孔板上加入組織 (0.02-0.06 mg 蛋白),開始反應(yīng)，最終體積為 0.5 mL。加入1 mM L-谷氨酸測(cè)定非特異性結(jié)合。實(shí)驗(yàn)板置于冰上30分鐘, 加入5×1 mL 冰凍實(shí)驗(yàn)buffer，使用Whatman GF/B 過濾器，通過快速過濾分隔開結(jié)合的和游離的放射性配體。使用微分析測(cè)定蛋白濃度。

受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)

LY404039溶解在DMSO中，濃度為10 mM。表達(dá)人類mGlu2, mGlu3, mGlu1a, mGlu5a, mGlu4a, mGlu6, mGlu7a, 和mGlu8 受體的細(xì)胞系培養(yǎng)在含5% 經(jīng)透析的胎牛血清, 1 mM 谷氨酸, 1 mM 丙酮酸鈉, 50 mg/mL Geneticin, 及0.2 mg/mL 潮霉素 B的DMEM培養(yǎng)基上。鋪滿培養(yǎng)一周。這些細(xì)胞歸為鼠的谷氨酸運(yùn)輸(RGT)細(xì)胞。用細(xì)胞刮棒從鋪滿T-150細(xì)胞的培養(yǎng)瓶中獲得黏著細(xì)胞，而得到mGlu受體表達(dá)的RGT細(xì)胞。細(xì)胞和培養(yǎng)基置于50mL錐形管中，按10×3g轉(zhuǎn)速4^oC下離心5分鐘。移去上清液，剩下的置于-10^oC冰凍保存。使用前在室溫下融解10分鐘。加入20 mL 10 mM 磷酸鉀buffer（pH 為7.6）和100 mM 溴化鉀沖洗細(xì)胞，然后用勻漿器攪拌15秒，輸出率達(dá)90% 。然后按4.8×10³g 轉(zhuǎn)速5^oC下離心10分鐘。重復(fù)2次，然后再次懸浮在10 mL相同buffer中，在冰上保存。[³H]LY341495結(jié)合: II型 mGlu 受體在10 mM 磷酸鉀(Ph為7.6), 100 mM 溴化鉀,和1nM[³H]LY341495 (終濃度為500 mL)的反應(yīng)混合液中進(jìn)行[³H]LY341495 結(jié)合實(shí)驗(yàn)。加入15 mg 膜蛋白開始溫育。在4^oC下用磷酸鉀buffer預(yù)先潤(rùn)濕玻璃纖維Whatman GF/B 過濾器，使用細(xì)胞收集器通過快速過濾終止溫育。用 1 mL buffer沖洗5次顧慮器。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入5 mL 液體閃爍混合物。加入1 mM L-谷氨酸測(cè)定非特異性結(jié)合。 [³H]LY341495結(jié)合: III型 mGlu 受體 0.05-0.20 mg 蛋白加到10 nM [³H]LY341495和LY404039 的實(shí)驗(yàn)buffer中，開始反應(yīng)。最終反應(yīng)體積為0.5 mL。使用 1 mM L-谷氨酸或 1 mM L-絲氨酸-O-磷酸（L-SOP）測(cè)定非特異性結(jié)合。實(shí)驗(yàn)板置于冰上45 分鐘,通過快速過濾終止反應(yīng)，然后用1 mL 冰凍實(shí)驗(yàn)buffer沖洗2次。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入液體閃爍混合物。使用微分析測(cè)定蛋白濃度。 [³H]LY341495 與鼠腦膜結(jié)合斬首成年雄性腦Sprague-Dawley鼠(150-250g)獲得腦組織，使用前腦，在30 mM Tris-HCl和2.5 mM CaCl₂?buffer（pH 為7.6）中5^oC下攪勻腦組織，然后離心清洗3次。然后在37^oC下溫育30分鐘，再?zèng)_洗3次，最終懸浮在 10 體積 buffer中，然后在-20^oC下冰凍保存。冰凍的腦組織在實(shí)驗(yàn)時(shí)融解，用冰凍實(shí)驗(yàn)buffer沖洗3次，buffer為10 mM 磷酸鉀和100 mM 溴化鉀, pH為7.6。在含有1 nM [³H]LY341495和LY404039實(shí)驗(yàn)buffer的聚丙烯微量滴定深孔板上加入組織 (0.02-0.06 mg 蛋白),開始反應(yīng)，最終體積為 0.5 mL。加入1 mM L-谷氨酸測(cè)定非特異性結(jié)合。實(shí)驗(yàn)板置于冰上30分鐘, 加入5×1 mL 冰凍實(shí)驗(yàn)buffer，使用Whatman GF/B 過濾器，通過快速過濾分隔開結(jié)合的和游離的放射性配體。使用微分析測(cè)定蛋白濃度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?^[2]

動(dòng)物模型	隔開的mGlu2和mGlu3受體敲除鼠
配制	溶于0.9% 鹽溶液中,加入 1 M NaOH，調(diào)節(jié)pH 到6.0
劑量	10 mg/kg
給藥處理	腹腔注射
溶解度	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL

參考文獻(xiàn)

[1] Rorick-Kehn LM et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(1), 308-317.

[2] Fell MJ et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 326(1), 209-217.

[3] Rodd ZA et al. Behav Brain Res, 2006, 171(2), 207-215.

[4] Rorick-Kehn LM et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 193(1), 121-136.

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： LY404039;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期		注冊(cè)資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè)		經(jīng)營(yíng)模式

Selleck中國(guó)

非會(huì)員

公司成立：暫無
注冊(cè)資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營(yíng)產(chǎn)品：暫無
公司地址：

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

AMG-458

￥2186.15

6-Thio-dG

￥875.67

b-AP15

￥874.29

LY404039相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱	價(jià)格		公司名稱	報(bào)價(jià)日期
aladdin 阿拉丁 L127760 LY404039 635318-11-5 98%	￥1235.90	VIP13年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2024-10-31
化合物 LY404039\|T6022\|TargetMol	￥111	VIP3年	TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）	2024-09-30
LY2140023 (LY404039)	詢價(jià)		南京百鑫德諾生物科技有限公司	2024-09-26
LY404039	￥900		武漢科昊佳生物科技有限公司	2023-06-05

內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供，內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。商家發(fā)布價(jià)格指該商品的參考價(jià)格，并非原價(jià)，該價(jià)格可能隨著市場(chǎng)變化，或是由于您購(gòu)買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價(jià)格，請(qǐng)咨詢商家，以實(shí)際成交價(jià)格為準(zhǔn)。請(qǐng)意識(shí)到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險(xiǎn)是客觀存在的

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天