細胞系
CHO-AA8-Tet off細胞
溶解方法
在DMSO中的溶解度>74.1mg/mL。為了獲得更高的濃度，可以將離心管在37℃加熱10分鐘和/或在超聲波浴中震蕩一段時間。原液可以在-20℃以下儲存幾個月。
反應時間
應用
MLL-AF9融合蛋白cDNA一式三份轉染CHO細胞，連同一個Myc E box HSV TK熒光素酶報告質粒和一個CMV驅動的Renilla熒光素酶對照質粒。結果用標準化的螢火蟲螢光素酶活性與轉染MSCV新霉素對照載體的活性的比值表示。在二聚化因子AP20187存在時，轉染MLL-FKBP的細胞對Myc E box HSV TK報告基因具有強烈的和劑量依賴的轉錄激活活性。融合蛋白的二聚化具有將近250倍的轉錄激活活性。
動物模型
CD1小鼠
劑量
10 mg/kg，腹腔注射。
注意事項
請測試所有化合物在室內的溶解度，實際溶解度和理論值可能略有不同。這是由實驗系統(tǒng)的誤差引起的，屬于正常現象。
References:
[1.][1] Martin M E, Milne T A, Bloyer S, et al. Dimerization of MLL fusion proteins immortalizes hematopoietic cells. Cancer cell, 2003, 4(3): 197-207.
[2.][2] Cotugno G, Formisano P, Giacco F, et al. AP20187-mediated activation of a chimeric insulin receptor results in insulin-like actions in skeletal muscle and liver of diabetic mice. Human gene therapy, 2007, 18(2): 106-117.
AP20187是一種小分子二聚體藥物。
為了解決移植物對宿主的抵抗作用，需要對移植細胞的體內行為進行控制。在conditional system中，AP20187可作為二聚化（CID）的化學誘導劑。在基因治療中，CIDs具有很大的優(yōu)勢，它可以在沒有毒性作用的條件下獲得選擇性。體內研究表明，AP20187可以顯著增加轉導紅細胞、血小板以及較小程度上粒細胞的數量。
據報道，AP20187也被用于AP20187–LFv2IRE系統(tǒng)。在該系統(tǒng)中，AP20187可引起LFv2IRE的激活，從而導致肝臟糖原含量和肌肉葡萄糖攝取的增加。
參考文獻：[1] Neff T, Blau CA.? Pharmacologically regulated cell therapy. Blood. 2001 May 1;97(9):2535-40.[2] Cotugno G, Formisano P, Giacco F, Colella P, Beguinot F, Auricchio A.? AP20187-mediated activation of a chimeric insulin receptor results in insulin-like actions in skeletal muscle and liver of diabetic mice. Hum Gene Ther. 2007 Feb;18(2):106-17.
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