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生物化工
生化試劑
激動劑抑制劑
地美司鈉
Dimesna
價格
¥
804.42
包裝
1EA
最小起訂量
1EA
發(fā)貨地
其他
更新日期
2020-01-14
產(chǎn)品詳情
英文名稱:
Dimesna
規(guī)格:
100mg/10mM/1mL/500mg
貨號:
S1201
2020-01-14
Dimesna
Dimesna
1EA/804.42RMB
804.42
Selleck Chemicals美國品牌,中國庫存現(xiàn)貨,CAS#16208-51-8。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站: http://www.selleck.cn/products/Dimesna.html
生物活性
產(chǎn)品描述
Dimesna是一種泌尿系統(tǒng)保護劑,可降低尿毒性。
靶點
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IC50
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體外研究
Dimesna呈劑量依賴性調(diào)節(jié)紫杉醇誘導(dǎo)的MTP多聚化;美斯納,一種Dimesna的體內(nèi)代謝產(chǎn)物,調(diào)節(jié)順鉑誘導(dǎo)的MTP失活,調(diào)節(jié)效應(yīng)呈時間依賴性
[1]
。Dimesna可預(yù)防或減輕順鉑所致腎毒性,可能通過Dimesna代謝生成產(chǎn)物美斯納二硫化物二聚體對脂聯(lián)素APN的抑制,也可能與甘氨酸基團和/或陰離子基團相關(guān)。順鉑通過腎毒性谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT),脂聯(lián)素(ANP)和半胱氨酸-偶聯(lián)-β-裂解酶(CCBL)等通路造成腎毒性。Dimesna通過協(xié)調(diào)和/或協(xié)同兩個主要機制方式防止或減輕順鉑所致腎毒性,以保護腎臟
[2]
。美斯納及其二聚體,Dimesna,可同時服用以減輕由異環(huán)磷酰胺或順鉑誘導(dǎo)的毒性。在腎臟中,Dimesna選擇性的代謝為美斯納,發(fā)揮保護作用。體外對攝取/外排轉(zhuǎn)運因子的篩選揭示腎陰離子轉(zhuǎn)運因子OAT 1,OAT 3,和OAT4腎特異性攝取Dimesna。OAT 1,OAT 3,和OAT4攝取Dimesna的飽和值K
M
分別為636±280,390±293,和590±233μM?
[3]
。
體內(nèi)研究
Dimesna處理可在大鼠膀胱癌中減少環(huán)磷酰胺(CP),該抑制作用呈劑量依賴性
[4]
。
臨床實驗
Dimesna可用于初診或原發(fā)性肺腺癌晚期復(fù)發(fā)患者,目前在臨床實驗3期。可與多西紫杉醇或紫杉醇/順鉑聯(lián)合使用。
特征
Dimesna是美斯納二硫化物二聚體
推薦的實驗操作
(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)
激酶實驗:?
[2]
熒光APN 檢測
利用酶活特異性熒光生化法檢測人APN活性。該法監(jiān)測熒光產(chǎn)物的產(chǎn)生量,游離AMC指示人APN被剪切為leu-AMC。反應(yīng)條件如下:大量過飽和的leu-aAMC(100μ M/反應(yīng))對應(yīng)APN酶(~ 1.9nM/反應(yīng)或~ 20ng/反應(yīng))。當(dāng)?shù)孜餄舛冗^飽和時,測定在線性區(qū)間內(nèi)的初始反應(yīng)速度(均在2–8分鐘范圍測定每個實驗的反應(yīng)速率)。此外,對該實驗繪制至少30分鐘內(nèi)的發(fā)展曲線。對每個檢測分子,每個濃度點均包含6-8個副孔,且至少有2次獨立實驗,確保數(shù)據(jù)的質(zhì)量和可重復(fù)性。預(yù)配置反應(yīng)混合液(75μL總體積)包含底物,檢測分子和緩沖液,將反應(yīng)混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分鐘。應(yīng)指出的是,平衡不均勻可能造成反應(yīng)滯后,產(chǎn)生非線性的初始酶活曲線。 25μL人APN稀釋液(1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液,APN購至R&D)添加到實驗孔中起始反應(yīng)(無酶對照組只包含25μL緩沖液),充分平衡后,先用Xuorimeter震蕩10秒后讀值。實驗包括緩沖液背景對照組,和僅含酶的陰性對照組,底物對照組,產(chǎn)物對照組(AMC)和酶活陽性對照組。用Leu-AMC檢測所得實驗結(jié)果與APN的一致。
動物實驗:?
[4]
動物模型
無菌處理的Sprague-Dawley 大鼠
配制
混入飲用水中
劑量
12 或 35 mg/kg
給藥處理
口服每周五次
溫馨提示:不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字:
Dimesna;化學(xué)試劑
公司簡介
成立日期
注冊資本
員工人數(shù)
年營業(yè)額
主營行業(yè)
經(jīng)營模式
Selleck中國
非會員
公司成立:
暫無
注冊資本:
暫無
企業(yè)類型:
暫無
主營產(chǎn)品:
暫無
公司地址:
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