細胞系
溶解方法
反應時間
應用
動物模型
劑量
注意事項
References:
Balicatib是一種組織蛋白酶K抑制劑,IC50值為1.4 nM[1].
在體外酶試驗中,相比組織蛋白酶B\L和S,balicatib對組織蛋白酶K具有高選擇性.然而,在基于細胞的酶試驗中,選擇性沒那么高.Balicatib的溶酶體特性使其在溶酶體中積累及隨后的非選擇性脫靶效應.Balicatib的這種脫靶效應也可引起皮膚不良反應[1,2].
作為組織蛋白酶K的抑制劑,balicatib被開發(fā)用于治療骨質疏松癥.據(jù)報道,在切除卵巢的猴子中,balicatib減少骨吸收的生化標志物,并增加骨密度.此外,balicatib對絕經后婦女的新骨形成有益[2].
參考文獻:[1] Black WC.? Peptidomimetic inhibitors of cathepsin K. 2010;10(7):745-51.[2] Brmme D, Lecaille F.? Cathepsin K inhibitors for osteoporosis and potential off-target effects. Expert Opin Investig Drugs. 2009 May;18(5):585-600.
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