產(chǎn)品說明
MNK1抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
- Bioactive Compound Library
- Anti-cancer Compound Library
- Kinase Inhibitor Library
- MAPK Inhibitor Library
質(zhì)量控制
化學性質(zhì)
| CAS號 | 522629-08-9 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C11H9FN6 | 分子量 | 244.23 |
| 溶解性 | >12.2mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Desiccate at -20° |
?
實驗操作
| 細胞實驗[2]： |
| 細胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應時間 | |
| 應用 | |
| 動物實驗[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項 | |
| References: |
產(chǎn)品描述
CGP 57380是特異的和選擇性的MNK1抑制劑,IC50值為2.2 μM[1].
有絲分裂原激活蛋白(MAP)激酶相互作用激酶1(MNK1)是絲氨酸/蘇氨酸激酶,能夠整合來自MAP激酶信號通路的信號,磷酸化eIF4E [1].
CGP 57380是特異的和選擇性的MNK1抑制劑.在293細胞中,CGP 57380 (10 μM)抑制響應于胎牛血清(FCS)\亞硝酸鹽\茴香霉素\PMA或腫瘤壞死因子α的eIF4E磷酸化.CGP 57380也能提高cap依賴的報告基因rluc.在細胞實驗中,CGP 57380抑制eIF4E磷酸化,IC50值為3 μM [1].在大鼠血管平滑肌細胞中,CGP 57380以劑量依賴的方式抑制血管緊張素II誘導的eIF4E磷酸化\蛋白合成和VSMC肥大[2].在小鼠巨噬細胞中,CGP 57380通過轉(zhuǎn)錄后調(diào)控,濃度依賴性地抑制由大腸桿菌脂多糖(LPS)刺激的TNF-α產(chǎn)生.CGP 57380也能抑制eIF4E磷酸化.這些結(jié)果表明包含腺嘌呤/尿苷富集原件(ARE)的TNF-α mRNA需要eIF4E磷酸化以起始翻譯[3].在骨髓衍生的巨噬細胞中,CGP 57380顯著抑制促炎細胞因子單核細胞趨化蛋白-1\TNF和IL-6的產(chǎn)生[4].
參考文獻：
[1].? Knauf U, Tschopp C, Gram H. Negative regulation of protein translation by mitogenactivated protein kinase-interacting kinases 1 and 2. Mol Cell Biol, 2001, 21(16): 5500-5511.
[2].? Ishida M, Ishida T, Nakashima H, et al. Mnk1 is required for angiotensin II-induced protein synthesis in vascular smooth muscle cells. Circ Res, 2003, 93(12): 1218-1224.
[3].? Andersson K, Sundler R. Posttranscriptional regulation of TNFalpha expression via eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) phosphorylation in mouse macrophages. Cytokine, 2006, 33(1): 52-57.
[4].? Rowlett RM, Chrestensen CA, Nyce M, et al. MNK kinases regulate multiple TLR pathways and innate proinflammatory cytokines in macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2008, 294(2): G452-459.
溫馨提示：不可用于臨床治療。