產(chǎn)品說明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.00%

化學(xué)性質(zhì)

?

實(shí)驗(yàn)操作

產(chǎn)品描述

CBB1007是組蛋白去甲基化酶LSD1的抑制劑，IC50值為5.27 μM[1]。

LSD1是FAD依賴性胺氧化酶家族的成員，將二甲基化的H3K4轉(zhuǎn)換成單和非甲基化的H3K4，抑制基因表達(dá)。作為LSD1的抑制劑，CBB1007可用于研究該酶的功能。在體外實(shí)驗(yàn)中，CBB1007具有高效的抑制活性，IC50值為5.27 μM。CBB1007對LSD1是特異性的，對其它組蛋白去甲基化酶沒有影響，包括LSD2和JARID1A。在小鼠F9胚胎畸胎瘤細(xì)胞中，CBB1007引起單甲基化和二甲基化H3K4的可重復(fù)增加，IC50值為1 μM-5 μM。CBB1007也激活CHRM4和SCN3A的表達(dá)，其是LSD1的靶基因。對LSD1的抑制導(dǎo)致這些細(xì)胞的生長抑制。而且，CBB1007也抑制其它多能癌細(xì)胞以及表達(dá)干細(xì)胞標(biāo)記Oct4和Sox2的胚胎干細(xì)胞的增殖[1]。

參考文獻(xiàn)：
[1] Wang J, Lu F, Ren Q, et al.? Novel histone demethylase LSD1 inhibitors selectively target cancer cells with pluripotent stem cell properties. Cancer research, 2011, 71(23): 7238-7249.