產(chǎn)品說(shuō)明
Cdc34抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 1319207-44-7 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C20H21Cl2NO6 | 分子量 | 442.29 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
CC0651是泛素結(jié)合酶Cdc34的別構(gòu)抑制劑[1].
泛素結(jié)合酶(E2酶)是泛素載體酶,參與泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(UPS)的第二步,將泛素結(jié)合到將要降解的蛋白上.E2酶hCdc34催化蛋白的泛素化,并與E3酶cullin-RING(CRL)超家族結(jié)合[1].
CC0651是人類泛素結(jié)合酶Cdc34的別構(gòu)抑制劑,抑制p27Kip1蛋白的泛素化,其IC50值為1.72 μM.在人癌細(xì)胞系PC-3中,CC0651抑制細(xì)胞增殖(IC50值為20 μM),并增加p27Kip1的水平.此外,CC0651引起hCdc34-泛素結(jié)合物的產(chǎn)生[1].CC0651使得E2供體泛素結(jié)合位點(diǎn)與泛素之間具有較弱的相互作用.CC0651-Cdc34A-泛素復(fù)合體表明,CC0651作用于泛素和Cdc34A形成的結(jié)合口袋.另外,CC0651抑制泛素-硫酯-Cdc34A的自發(fā)水解速率[2].
參考文獻(xiàn)：
[1].? Ceccarelli DF, Tang X, Pelletier B, et al. An allosteric inhibitor of the human Cdc34 ubiquitin-conjugating enzyme. Cell, 2011, 145(7): 1075-1087.
[2].? Huang H, Ceccarelli DF, Orlicky S, et al. E2 enzyme inhibition by stabilization of a low-affinity interface with ubiquitin. Nat Chem Biol, 2014, 10(2): 156-163.
溫馨提示：不可用于臨床治療。