產(chǎn)品說(shuō)明

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:

質(zhì)量控制

• 純度 = 98.04%

化學(xué)性質(zhì)

?

實(shí)驗(yàn)操作

產(chǎn)品描述

Ki為3.9 μM。

3-Deazaadenosine是S-腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶的抑制劑。

S-腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶可以催化SAH可逆水解形成腺苷和同型半胱氨酸。SAH水解酶的抑制導(dǎo)致SAH的細(xì)胞內(nèi)積累，提高SAH與S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的比例，并抑制SAM依賴(lài)性甲基轉(zhuǎn)移酶。

體外：3-Deazaadenosine在靈長(zhǎng)類(lèi)的多種細(xì)胞系（SW13、Vero 76、FRhL、LLC-MK2、MRC-5、Vero E6）和小鼠細(xì)胞系（BALB/3T3克隆A31）中表現(xiàn)出對(duì)EBO-Z病毒、EBO和Marburg病毒的抑制值。2 μg/mL 的3-Deazaadenosine可以劑量依賴(lài)性地減少3 logs的病毒復(fù)制。然而，即使?jié)舛仍黾?00倍也沒(méi)有進(jìn)一步的抑制[1]。

體內(nèi)：在載體對(duì)照組中，成年BALB/c小鼠在致死性感染小鼠適應(yīng)性Ebola病毒5-7天后死亡。相比之下，在第0天或1天開(kāi)始3-Deazaadenosine治療導(dǎo)致劑量依賴(lài)性保護(hù)，在每8小時(shí)約0.7 mg/kg的劑量下完全阻止死亡。此外，當(dāng)在第2天開(kāi)始3-Deazaadenosine治療時(shí)，具有顯著的保護(hù)，此時(shí)，脾的平均滴度為2×10 6 pfu/g，肝臟具有3×10 5 pfu/g病毒。在第3天開(kāi)始用2.2 mg / kg的3-aeazaadenosine治療導(dǎo)致40％的存活率[1]。

臨床試驗(yàn)：到目前為止，3-Deazaadenosine仍處于臨床前研究階段。

參考文獻(xiàn)：
[1] Huggins, Z.? X. Zhang and M. Bray.Antiretroviral drug therapy of filovirus infections: S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitors inhibit ebola virusin vitroand in a lethal mouse model.Journal of Infectious Diseases179(1),S240-S247(1999).