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阿貝西利,Abemaciclib
  • 阿貝西利,Abemaciclib

阿貝西利

價格 詢價
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 1Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:阿貝西利英文名稱:Abemaciclib
CAS:1231929-97-7保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 阿貝西利 Abemaciclib 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

阿貝西利用途


LY2835219游離堿對CDK4和CDK6的IC50分別為2 nM和10 nM。

 阿貝西利名稱

中文名阿貝西利
英文名N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine
中文別名N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-異丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺
英文別名更多

 阿貝西利生物活性

描述Abemaciclib (LY2835219) 是具有選擇性的 CDK4/6 抑制劑，能夠抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分別為 2 nM 和 10 nM。
相關(guān)類別
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點

Cdk4/cyclin D1:2 nM (IC50)

CDK6/cyclinD1:10 nM (IC50)

CDK9/cyclinT1:57 nM (IC50)

CDK5/p35:287 nM (IC50)

Cdk5/p25:355 nM (IC50)

CDK2/cyclinE:504 nM (IC50)

CDK7/Mat1/cyclinH1:3910 nM (IC50)

CDK1/cyclinB1:1627 nM (IC50)

PIM1:50 nM (IC50)

PIM2:3400 nM (IC50)

HIPK2:31 nM (IC50)

DYRK2:61 nM (IC50)

CK2:117 nM (IC50)

GSK3b:192 nM (IC50)

JNK3:389 nM (IC50)

FLT3 (D835Y):403 nM (IC50)

FLT3:3960 nM (IC50)

DRAK1:659 nM (IC50)

體外研究Abemaciclib降低細(xì)胞活力，IC50值范圍為0.5μM至0.7μM，抑制Akt和ERK信號，但不抑制頭頸部鱗狀細(xì)胞癌（HNSCC）細(xì)胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib顯示對A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范圍為0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制親本A375和抗性A375RV1和A375RV2細(xì)胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分別為395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib以低納摩爾效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，導(dǎo)致G1停滯和抑制增殖，其活性對Rb-熟練細(xì)胞具有特異性[3]。
體內(nèi)研究Abemaciclib（45 mg / kg，po）與依維莫司聯(lián)合使用可在HNSCC異種移植腫瘤中產(chǎn)生協(xié)同抗腫瘤作用[1]。 Abemaciclib（45或90 mg / kg，po）在A375異種移植模型中顯示出顯著的腫瘤生長抑制[2]。
溶解度
體外：

DMSO：5 mg / mL（9.87 mM;需要超聲波）

體內(nèi)：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥0.5mg/ mL（0.99mM）;澄清溶液2.逐個加入每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥0.5mg/ mL（0.99mM）;澄清溶液3.逐個加入各溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥0.5mg/ mL（0.99mM）;明確解決方案
儲備液1 mM1.9740 mL9.8699 mL19.7398 mL5 mM0.3948 mL1.9740 mL3.9480 mL10 mM0.1974 mL0.9870 mL1.9740 mL
細(xì)胞實驗將細(xì)胞接種在96孔板中，使其粘附過夜，并用DMSO對照（0.1％v / v）或所示化合物處理72小時。使用細(xì)胞計數(shù)試劑盒根據(jù)制造商的說明書測定細(xì)胞活力和增殖。使用CompuSyn測定Abemaciclib和mTOR抑制劑之間的相互作用。組合指數(shù)（CI）值1表示添加劑藥物相互作用，而CI <1是協(xié)同的，CI> 1是拮抗性的。


關(guān)鍵字： 阿貝西利;CAS:1231929-97-7;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨立的研發(fā)團(tuán)隊，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立：3年
  • 注冊資本：300萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨資)
  • 主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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