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齊多夫定,Zidovudine
  • 齊多夫定,Zidovudine

齊多夫定

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 1Kg 25Kg 5Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:齊多夫定英文名稱:Zidovudine
CAS:30516-87-1保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 齊多夫定 Zidovudine 1Kg/RMB;25Kg/RMB;5Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

齊多夫定名稱

中文名齊多夫定
英文名zidovudine
中文別名3'-疊氮脫氧胸苷 | 3’-疊氮-3’-脫氧胸苷 | 1-(3-疊氮基-2,3-二脫氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶 | 疊氮胸苷 | 3'-疊氮-3'-脫氧胸苷 | 齊多夫定 ZIDOVUDINE | 3'-疊氮-3'-脫氧胸苷
英文別名更多

 齊多夫定生物活性

描述Zidovudine 是一種核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (NRTI)，廣泛用于治療 HIV感染。Zidovudine 增強(qiáng) CRISPR/Cas9調(diào)節(jié)的編輯頻率。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> CRISPR/Cas9
信號(hào)通路 >> 抗感染 >> HIV
研究領(lǐng)域 >> 感染
靶點(diǎn)

HIV-1

CRISPR/Cas9

體外研究齊多夫定抑制SVG，原代人胎兒星形膠質(zhì)細(xì)胞（PFA），外周血單核細(xì)胞（PBMC）和單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞（MDM），EC50分別為17,113,18和5nM。齊多夫定抑制SVG，PFA，PBMC和MDM，EC90分別為0.205μM，44.157μM，0.481μM和0.219μM[1]。通過(guò)CRISPR / Cas9進(jìn)行基因組編輯已經(jīng)成為一種有效且可靠的方法，可以對(duì)活細(xì)胞基因組進(jìn)行精確，有針對(duì)性的改變。 CXCR4是人類免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的共同受體，并且被認(rèn)為是AIDS的重要治療靶標(biāo)。 CXCR4通過(guò)與包膜蛋白gp120結(jié)合而介導(dǎo)病毒進(jìn)入人CD4 +細(xì)胞。 CRISPR / Cas9介導(dǎo)的基因組編輯有效破壞人CXCR4基因，導(dǎo)致人原代CD4 + T細(xì)胞的HIV-1抗性。 Cas9介導(dǎo)的CXCR4消融顯示出高特異性和可忽略的脫靶效應(yīng)，而不影響細(xì)胞分裂和增殖[2]。
體內(nèi)研究與PBS載體相比，腹膜內(nèi)注射NRTI拉米夫定（3TC），齊多夫定（AZT）或阿巴卡韋（ABC）抑制野生型小鼠中的激光誘導(dǎo)的脈絡(luò)膜新血管形成（CNV）。在激光損傷后第3天達(dá)到峰值的RPE /脈絡(luò)膜中VEGF-A的平均水平在3TC，AZT和ABC治療的眼睛中與野生型小鼠中的對(duì)照眼相比顯著降低，但在P2rx7-中沒(méi)有顯著降低。 / - 老鼠[3]。
溶解度
體外：

DMSO：≥100mg / mL（374.20 mM）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

儲(chǔ)備液1 mM3.7420 mL18.7098 mL37.4195 mL5 mM0.7484 mL3.7420 mL7.4839 mL10 mM0.3742 mL1.8710 mL3.7420 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)在滴定濃度的ARV存在下，在所有細(xì)胞類型中進(jìn)行測(cè)定。將5,000個(gè)SVG，2,500個(gè)PFA，200,000個(gè)PBMC或50,000個(gè)MDM細(xì)胞/孔接種到96孔板的一式三份孔中。二十四小時(shí)后，除去培養(yǎng)基并用含有ARV或DMSO（0.5％vol / vol）的培養(yǎng)基替換，并向細(xì)胞中加入等同的TCID50感染單位的熒光素酶報(bào)告病毒。在37℃溫育16小時(shí)后，除去初始病毒接種物并用含有相同抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物（ARV）或DMSO（0.5％體積/體積）濃度的培養(yǎng)基替換。在感染后72小時(shí)，吸出培養(yǎng)基，裂解細(xì)胞并使用熒光素酶測(cè)定系統(tǒng)測(cè)量HIV-1感染。使用FLUOStar Optima酶標(biāo)儀測(cè)量發(fā)光。使用GraphPad Prism軟件[1]通過(guò)非線性回歸分析確定抑制曲線和50％（EC50）和90％（EC90）有效濃度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)使用小鼠[3] C57BL / 6J（野生型）和P2rx7 - / - 小鼠。使用Nlrp3 - / - 小鼠。將NRTI 3TC，AZT和ABC或P2X7拮抗劑A438079鹽酸鹽溶解在PBS中。對(duì)于CNV，每組小鼠注射一次1μLNRTIs（3TC，125 ng /μL; ABC，183 ng /μL; AZT，146 ng /μL），1μLA438079鹽酸鹽（3,30或300）在激光損傷后立即使用33號(hào)針頭將相同體積的載體（PBS）加入玻璃體液中（ng /μL）。另一組小鼠注射3TC（125ng）與抗小鼠VEGF多克隆抗體（10ng）組合。山羊全I(xiàn)gG（10ng）用作抗小鼠VEGF抗體的生物對(duì)照。
存儲(chǔ)粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESO=C(C(C)=CN1[C@@H](C2)O[C@@H]([C@H]2N=[N+]=[N-])CO)NC1=O
參考文獻(xiàn)

[1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196.

[2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577.

[3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9.

相關(guān)活性
小分子		布雷菲德菌素A | 諾考達(dá)唑 | SCR7 | KU-57788 | Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立濱 | 雷特格韋鉀鹽 | 替拉那韋 | 地拉夫定甲磺酸鹽 | 比克替拉韋 | TAK-779 | 白樺脂酸 | 甲磺酸奈非那韋 | RS-1

 齊多夫定物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)113-115 °C(lit.)
分子式C10H13N5O4
分子量267.241
精確質(zhì)量267.096741
PSA134.07000
LogP-0.53
外觀性狀白色至灰白色晶體
折射率47 ° (C=1, H2O)
儲(chǔ)存條件

密封、在 -20oC下保存

穩(wěn)定性

如果遵照規(guī)格使用和儲(chǔ)存則不會(huì)分解，未有已知危險(xiǎn)反應(yīng)

水溶解性1-5 g/100 mL at 17 oC
計(jì)算化學(xué)

1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：0

2、 氫鍵供體數(shù)量：2

3、 氫鍵受體數(shù)量：6

4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3

5、 互變異構(gòu)體數(shù)量：3

6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：93.2

7、 重原子數(shù)量：19

8、 表面電荷：0

9、 復(fù)雜度：484

10、同位素原子數(shù)量：0

11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：3

12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

15、共價(jià)鍵單元數(shù)量：1

更多

1. 性狀： 無(wú)味微白色粉末

2. 密度（g/mL,20℃）：未確定

3. 相對(duì)蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定

4. 熔點(diǎn)（oC）：113-115

5. 沸點(diǎn)（oC,常壓）：未確定

6. 沸點(diǎn)（oC,KPa）：未確定

7. 折射率：47o（C=1，H2O）

8. 閃點(diǎn)（oC）：未確定

9. 比旋光度（o）：未確定


關(guān)鍵字： 齊多夫定;CAS:30516-87-1;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開(kāi)發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊(cè)資本 300萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：3年
  • 注冊(cè)資本：300萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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