30516-87-1
中文名稱
齊多夫定
英文名稱
Zidovudine
CAS
30516-87-1
分子式
C10H13N5O5
MDL 編號
MFCD00006536
分子量
283.24
MOL 文件
30516-87-1.mol
更新日期
2024/12/19 09:12:59
30516-87-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3'-疊氮-3'-脫氧胸甙3'-疊氮-3'-脫氧胸苷
齊多夫定
3’-疊氮-3’-脫氧胸苷
齊多夫啶
疊氮脫氧胸苷
疊氮胸苷
英文別名
1-((2R,4S,5S)-4-AZIDO-5-HYDROXYMETHYL-TETRAHYDRO-FURAN-2-YL)-5-METHYL-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE1-(4-azido-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-5-methyl-1h-pyrimidine-2,4-dione
3'-AZIDO-3'-DEOXYTHYMIDINE
AZIDOTHYMIDINE
AZT
ZIDOVUDINE
3’-azido-3’-deoxy-thymidin
bwa509u
bw-a509u
retrovir
ZIDOVUDINE. ANTI-VIRAL
Zidovudine(AZT)
ZIDOVUDINE EP III
3'-AZIDO-3'-DEOXYTHYMIDINE (AZIDOTHYMIDI NE, AZT)
ZIDOVUDINE (AZIDOTHYMIDINE,AZT)
Azt(Zidovudine)
ZidovudineUsp28
ZidovudineB20081(Azt)
Zidovudine EPIII/USD24
Azitidine
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗病毒藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從石油醚中得針狀結(jié)晶，無臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃)：25mg/ml。熔點106～112℃(石油醚)；也有報道熔點120～122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5，水)。UV最大吸收(水)：266．5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3568，3062，3084，3683口服全部＞750皮下注射。
溶解性>溶解性:1-5 g/100 mL at 17°C
熔點113-115 °C (lit.)
熔點113-115 °C(lit.)
比旋光度D25 +99° (c = 0.5 in water)
沸點410.43°C (rough estimate)
密度1.3382 (rough estimate)
折射率47 ° (C=1, H2O)
閃點9℃
儲存條件−20°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
溶解度H2O:50 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.53(H2O
t = 25.0±0.1
I = 0.00) (Uncertain)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
水溶解性1-5 g/100 mL at 17 ºC
敏感性Light Sensitive & Hygroscopic
Merck10123
Merck14,10123
BRN3595791
BCS Class1,3
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)3個月。
InChIKeyHBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫30516-87-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類2B (Vol. 76) 2000
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼40-36/37/38-20/21/22
危險類別碼R40
安全說明S36/37/39-S45
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號XP2072000
F10
Hazard NoteHarmful
海關(guān)編碼29349990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)30516-87-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 3568, 3062, 3084, 3683 orally; >750 i.v. (all species) (Ayers)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用作抗艾滋病和抗病毒藥用途二
抗病毒藥，在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物，從而抑制病毒逆轉(zhuǎn)錄酶，阻斷病毒DNA的合成，達(dá)到抗病毒的目的。用于艾滋病或與艾滋病有關(guān)的綜合癥患者。用途三
抗艾滋病和抗病毒原料藥。制備方法
方法一
胸腺嘧啶脫氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，緩慢滴入對甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室溫下攪拌后，再補加三苯基膦和DEAD。攪拌反應(yīng)后，將反應(yīng)液倒入乙醚，在0℃下放置過夜。過濾出的固體用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧橋物，收率84.1%。該氧橋物和疊氮鈉在二甲基甲酰胺中，于125℃攪拌。冷到室溫，將其倒入5%鹽酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化鈉溶液洗至中性，干燥，濃縮，真空干燥得疊氮衍生物，收率81.8%。疊氮衍生物和甲醇鈉的甲醇溶液，在室溫下攪拌后放置過夜。加入水，減壓蒸去溶劑，再加水。用乙醚提取，往分出的水層中加入飽和氯化鈉，放置過夜。冷至0℃過濾，濾餅用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀鹽酸酸化至Ph=2。減壓蒸除水，20%氯化鈉洗，干燥，得類白色的齊多夫定固體，收率89.0%，熔點119.0～122.0℃。上下游產(chǎn)品信息
上游原料
乙酸乙酯疊氮化鈉三苯基膦甲酰胺甲醇鈉的甲醇溶液對甲氧基苯甲酸偶氮二甲酸二乙酯beta-胸苷2,3'-脫水胸苷5'-O-三苯甲基-齊多夫定3'-Bromo-3'-deoxythymidine3'-氨基-2',3'-雙脫氧胸苷下游產(chǎn)品
3'-疊氮-2',3'-雙脫氧腺苷30516-87-1(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
通風(fēng)低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
靜脈-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤可燃性危險特性
燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧; 病人用藥副作用:再生障礙貧血,頭痛,驚厥視網(wǎng)膜病變等類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
簡介
齊多夫定(zidovudine，AZT)是一種人工合成的胸腺嘧啶核苷類抗病毒藥物，并成為第一個批準(zhǔn)上市用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)的藥物。齊多夫定為水溶性分子，需要特異的轉(zhuǎn)移蛋白進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，再被相應(yīng)的激酶磷酸化為三磷酸活性衍生物，然后通過抑制病毒反轉(zhuǎn)錄酶(reverse transcriptase,RT)的活性、終止病毒DNA鏈的延長和阻抑病毒的復(fù)制而達(dá)到抗病毒作用，可改善HIV感染者的臨床癥狀，降低其死亡率。
齊多夫定價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | 45498 | 齊多夫定 3'-Azido-3'-deoxythymidine, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 30516-87-1 | 1g | 640元 |
| 2024/11/08 | 45498 | 齊多夫定 3'-Azido-3'-deoxythymidine, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 30516-87-1 | 5g | 1244元 |
| 2024/11/08 | 45498 | 齊多夫定 3'-Azido-3'-deoxythymidine, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 30516-87-1 | 25g | 5568元 |