拓普替康

價格	詢價
包裝	1Kg	25Kg

最小起訂量	25Kg
發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:拓普替康	英文名稱:Topotecan HCl
CAS:119413-54-6	品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北	保存條件: 干燥通風處存放
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體

中文名	拓普替康
英文名	Topotecan HCl
中文別名	鹽酸拓撲替康
英文別名	更多

描述	Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗癌活性的拓撲異構酶I 抑制劑。
相關類別	信號通路 >> 自噬 >> 自噬信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> 拓撲異構酶研究領域 >> 癌癥
靶點	Topoisomerase I
體外研究	拓撲替康（SKF 104864A）不僅以劑量和時間依賴的方式明顯抑制人膠質瘤細胞和膠質瘤干細胞（GSCs）的增殖。根據(jù)24小時的IC 50值，選擇3μM托泊替康（SKF 104864A）作為給藥濃度。此外，拓撲替康（SKF 104864A）誘導G0 / G1期和S期細胞周期停滯并促進細胞凋亡。結果顯示拓撲替康（SKF 104864A）以劑量依賴性方式抑制細胞活力。與對照組相比，2,20和40μM托泊替康（SKF 104864A）明顯抑制細胞活力。拓撲替康（SKF 104864A）24小時的IC 50值為2.73±0.25μM的U251細胞，2.95±0.23μM的U87細胞，5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSC-U87。因此，在隨后的實驗中選擇3μM托泊替康（SKF 104864A）作為給藥濃度[1]。
體內研究	NUB-7轉移模型，處理14天后處死屬于所有4組的動物。與對照相比，TP + PZ處理的動物與PZ相比，低劑量節(jié)拍（LDM）托泊替康（SKF 104864A）和TP +帕唑帕尼（PZ）肝重顯著降低。除了TP + PZ之外，在屬于所有組的小鼠的肝臟中可見微觀腫瘤，證實拓撲替康（SKF 104864A）+ PZ控制肝轉移的能力。在先前的劑量反應研究中，與每周耐受劑量方案相比，口服節(jié)拍托泊替康（SKF 104864A）（0.5,1.0和1.5 mg / kg）的日劑量導致微血管密度降低更多（7.5和15 mg /在卵巢癌模型中，但每天用1.5 mg / kg口服托泊替康（SKF 104864A）治療的小鼠顯示食物攝入減少，抗腫瘤作用較小[2]。
溶解度	體外： DMSO：15.3 mg / mL（33.41 mM;需要超聲波和加熱）
儲備液	1 mM2.1838 mL10.9192 mL21.8384 mL5 mM0.4368 mL2.1838 mL4.3677 mL10 mM0.2184 mL1.0919 mL2.1838 mL
細胞實驗	將U251，U87，GSCs-U251和GSCs-U87細胞分別以每孔2×104個細胞的密度接種在96孔板中，并孵育24小時。用紫草素和拓撲替康（SKF 104864A）（0.02,0.2,2,20,40μM）給予細胞。處理后，將10μL細胞計數(shù)試劑盒-8（CCK-8）加入各孔中，在37℃下再孵育1小時。用酶標儀在450nm處讀取光密度（OD）[1]。
動物實驗	小鼠[2]對于皮下異種移植研究，我們使用SK-N-BE，SH-SY5Y，KHOS和RH30。將1×10 6個細胞皮下植入每只非肥胖糖尿病/嚴重聯(lián)合免疫缺陷（NOD / SCID）小鼠的腹股溝脂肪墊中。當腫瘤直徑達到0.5cm時，將動物隨機分成4組，每天通過口服強飼法治療。動物分為：對照組，LDM托泊替康組或LDM TP（1 mg / kg托泊替康），帕唑帕尼組或PZ（150 mg / kg帕唑帕尼）和聯(lián)合用藥組或TP + PZ（1 mg / kg托泊替康（SKF 104864A））+ 150 mg / kg Pazopanib）。為了在KHOS骨肉瘤模型中比較脈沖托泊替康與LDM TP，用每周口服劑量的脈沖托泊替康或脈沖TP（15mg / kg拓撲替康）代替PZ。終點的標準是直徑超過2.0cm的腫瘤大小或顯示出發(fā)病跡象的動物。每天測量腫瘤大小直至終點或處死。用卡尺測量長（D）和短直徑（d）。腫瘤體積（cm 3）計算為V = 0.5×D×d2。當達到終點或治療結束時，通過頸椎脫位處死動物。
存儲	4°C，避光
運輸	室溫;可能會有所不同
SMILES	[H]Cl.O=C1[C@](O)(CC)C2=C(CO1)C(N3CC4=CC5=C(CN(C)C)C(O)=CC=C5N=C4C3=C2)=O
參考文獻	[1]. Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells. [2]. Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67.
相關活性小分子	喜樹堿 \| 7-乙基-10-羥基喜樹堿 \| 依沙替康甲磺酸鹽 \| Daun02 \| 鹽酸依達比星 \| β拉帕醌 \| 白樺脂酸 \| 替尼泊苷 \| 安吖啶 \| TAS-103二鹽酸鹽 \| GENZ-644282 \| 氨萘非特 \| 鹽酸Ellipticine \| 吡柔比星 \| Banoxantrone dihydrochloride

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸點	782.9±60.0 °C at 760 mmHg

關鍵字： CAS:119413-54-6;拓普替康;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨立的研發(fā)團隊，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領先的技術團隊和先進的生產(chǎn)設備，價格低、質量高、服務一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注冊資本	300萬人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內
主營行業(yè)	中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經(jīng)營模式	工廠,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非會員

公司成立：3年
注冊資本：300萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人獨資)
主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務大廈

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