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加蘭他敏,Galanthamine
  • 加蘭他敏,Galanthamine

加蘭他敏

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:加蘭他敏英文名稱:Galanthamine
CAS:357-70-0品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 加蘭他敏 Galanthamine 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 方乾 河北 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

加蘭他敏名稱

中文名加蘭他敏
英文名galanthamine
中文別名11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮雜卓-6-醇 | 強(qiáng)肌
英文別名更多

 加蘭他敏生物活性

描述Galanthamine 是一種有效的乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制劑，IC50 為 500 nM。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 神經(jīng)信號(hào)通路 >> 疼痛
研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病
天然產(chǎn)物 >> 其他
靶點(diǎn)

IC50: 0.5 μM (AChE)[1]

體外研究加蘭他敏抑制AChE和BChE，IC50為0.5和8.5μM[1]。加蘭他敏充當(dāng)在永久轉(zhuǎn)染的HEK 293細(xì)胞中表達(dá)的人α4β2AChR的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（PAM）。加蘭他敏使（α4β2）2α5AChRs對(duì)1μMACh的響應(yīng)增加高達(dá)220％，濃度非常低（EC50 = 0.25 nM）。使用FLEXstation測(cè)定僅檢測(cè)到α4β2或（α4β2）2β3AChR的小增強(qiáng)（20％）。濃度為1μM及以上的加蘭他敏可抑制所有三種AChR亞型[2]。
體內(nèi)研究加蘭他敏（0.3-3mg / kg，ip）的急性給藥以時(shí)間和劑量依賴性方式增加海馬中的IGF2 mRNA水平，但不增加前額皮質(zhì)中的IGF2 mRNA水平。加蘭他敏（3 mg / kg，ip）引起海馬中成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子2 mRNA水平的瞬時(shí)增加和腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子mRNA水平的降低，而它不影響其他神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子/生長(zhǎng)因子的mRNA水平。加拉他敏誘導(dǎo)的海馬IGF2 mRNA水平的增加被非選擇性煙堿乙酰膽堿（ACh）受體（nAChR）拮抗劑Mecamylamine和選擇性α7nAChR拮抗劑Methyllycaconitine阻斷，但不受Telenzepine，一種優(yōu)先的M1muscarinic ACh受體拮抗劑的阻斷。此外，選擇性α7nAChR激動(dòng)劑PHA-543613增加IGF2 mRNA水平，而乙酰膽堿酯酶抑制劑Donepezil則不增加。加蘭他敏還可以增加海馬IGF2蛋白，后者被Methyllycaconitine阻斷[2]。
溶解度
體外：

DMSO：≥59mg / mL（205.32 mM）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

儲(chǔ)備液1 mM3.4801 mL17.4004 mL34.8008 mL5 mM0.6960 mL3.4801 mL6.9602 mL10 mM0.3480 mL1.7400 mL3.4801 mL
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)小鼠[2]在受控環(huán)境條件下（22±1°C; 12：12-h），將8周齡雄性ddY小鼠圈養(yǎng)在籠中（24 cm×17 cm×12 cm），每組5至6只動(dòng)物。在實(shí)驗(yàn)中使用之前，在實(shí)驗(yàn)時(shí)使用光暗周期，在0800小時(shí)開(kāi)燈，食物和水隨意放置1周?？偣彩褂?53只小鼠，并且一次性用于各種目的。使用以下藥物：美卡拉明，甲基烏頭堿，氧代震顫素和西侖西平，以及加蘭他敏，多奈哌齊和PHA-543613。將所有藥物溶解在鹽水（0.9％NaCl溶液）中。藥物以10mL / kg的體積腹膜內(nèi)（ip）（加蘭他敏，多奈哌齊，美卡拉明，甲基甘氨酸，氧代震顫素）或皮下（sc）（PHA-543613，Telenzepine）給藥。
存儲(chǔ)粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個(gè)月-20℃下1個(gè)月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESO[C@@H]1C[C@@H]2OC3=C4C(CN(C)CC[C@]42C=C1)=CC=C3OC
參考文獻(xiàn)

[1]. Melanie-Jayne R. Howes, et al. Acetylcholinesterase inhibitors of natural origin. International Journal of Research in Pharmaceutical and Biomedical Sciences 3(SI 1):67-86.

[2]. Kuryatov A, et al. Roles of accessory subunits in alpha4beta2(*) nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):132-43.

[3]. Kita Y, et al. Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via α7 nicotinic acetylcholine receptors in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Feb;225(3):543-51.

相關(guān)活性
小分子		甘磷酸膽堿 | 氯化芐乙氧銨 | 馬拉硫磷 | 石杉?jí)A甲 | 氫溴酸加蘭他敏 | 溴吡斯的明 | 東莨菪內(nèi)酯 | 鹽酸他克林水合物 | 石杉?jí)A甲 | Epiberberine chloride | 鹽酸普羅替林 | 歐前胡素 | 鹽酸依托必利 | 3-(4-甲基苯亞甲基)樟腦 | 延胡索堿甲

 加蘭他敏物理化學(xué)性質(zhì)


關(guān)鍵字： 加蘭他敏;CAS:357-70-0;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開(kāi)發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊(cè)資本 300萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：3年
  • 注冊(cè)資本：300萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
詢盤(pán)

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