中文名稱:洛伐他汀 | 英文名稱:Lovastatin |
CAS:75330-75-5 | 保存條件: 干燥通風處存放 |
純度規(guī)格: 99% | 產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體 |
中文名 | 洛伐他汀 |
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英文名 | lovastatin |
中文別名 | (S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6-氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-酯 | 洛伐司他汀 | 辛伐他汀雜質(zhì)E | 洛伐司他汀 | 洛伐它丁 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Lovastatin是一種用于降低膽固醇的細胞滲透性的 HMG-CoA還原酶抑制劑。 |
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HMG-CoA還原酶(HMGCR) 研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病 |
靶點 | HMG-CoA reductase[1] |
體外研究 | 洛伐他汀是無活性的內(nèi)酯前藥,必須通過化學(xué)或酶促轉(zhuǎn)化為其二羥基開環(huán)酸形式,以引發(fā)抑制活性。羥基酸形式的洛伐他汀是一種特別有效的肝HMG CoA還原酶競爭性抑制劑[1]。洛伐他汀除抗其抗膽固醇外,在骨質(zhì)疏松癥,神經(jīng)變性,類風濕性關(guān)節(jié)炎,抗真菌藥等領(lǐng)域具有多種應(yīng)用,據(jù)報道還可減少肺癌細胞,乳腺癌(MCF-7),肝癌(HepG2)的增殖。 。洛伐他汀治療對HeLa細胞顯示出顯著的劑量依賴性細胞毒作用,IC50值為160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羥自由基清除活性(54.06%),IC50為3601μg/ mL [2]。 |
體內(nèi)研究 | 洛伐他汀是一種無活性的內(nèi)酯,在肝臟中水解成活性的f3-羥基酸形式。該主要代謝物是酶HMG-CoA還原酶的抑制劑。 Ki為1 nM。洛伐他汀及其β-羥基酸代謝物與人血漿蛋白高度結(jié)合。洛伐他汀穿過血腦和胎盤屏障[3]。洛伐他汀可顯著降低含載脂蛋白B的脂蛋白,尤其是低密度脂蛋白膽固醇,血漿甘油三酯含量較低,高密度脂蛋白膽固醇含量略有增加[4]。 |
溶解度 | 體外: DMSO:≥215mg / mL(531.47 mM) * “≥”表示可溶,但飽和度未知。 |
儲備液 | 1 mM2.4719 mL12.3597 mL24.7194 mL5 mM0.4944 mL2.4719 mL4.9439 mL10 mM0.2472 mL1.2360 mL2.4719 mL |
細胞實驗 | 用洛伐他?。?,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL)處理Hela細胞24小時。用培養(yǎng)基處理的細胞用作陰性對照。使用基于MTT的比色測定法測量細胞活力[2]。 |
存儲 | 粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月 |
運輸 | 室溫;可能會有所不同 |
SMILES | O=C([C@@H](C)CC)O[C@@H]1[C@@]([C@H]2CC[C@@H](OC3=O)C[C@H](C3)O)([H])C(C=C[C@@H]2C)=C[C@H](C)C1 |
參考文獻 | [1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J. [2]. Bhargavi S, et al. Purification of Lovastatin from Aspergillus terreus (KM017963) and Evaluation of its Anticancer and Antioxidant Properties. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(8):3797-803. [3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48. [4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26. |
相關(guān)活性 小分子 | 瑞舒伐他汀鈣 | 氟伐他汀鈉 | 普伐他汀 | 美伐他汀 | 尼可沙噴 | 克利貝特 | SR12813 | 3-羥基-3-甲基谷氨酸 | 辛伐他汀內(nèi)酯二醇 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸點 | 559.2±50.0 °C at 760 mmHg |
熔點 | 175°C |
分子式 | C24H36O5 |
分子量 | 404.540 |
閃點 | 185.3±23.6 °C |
精確質(zhì)量 | 404.256287 |
PSA | 72.83000 |
LogP | 4.07 |
外觀性狀 | 白色固體 |
蒸汽壓 | 0.0±3.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.532 |
儲存條件 | 存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。2-8 oC保存。 |
穩(wěn)定性 | 指定條件下穩(wěn)定,遠離氧化物。避光。 |
水溶解性 | 0.0004 mg/mL at 25 oC |
分子結(jié)構(gòu) | 1、 摩爾折射率65.28 2、 摩爾體積(cm3/mol):224.8 3、 等張比容(90.2K):544.8 4、 表面張力(dyne/cm):34.4 5、 極化率(10-24cm3):25.87 |
計算化學(xué) | 1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):無 2.氫鍵供體數(shù)量:1 3.氫鍵受體數(shù)量:5 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:7 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2 |
成立日期 | 2022-05-07 (3年) | 注冊資本 | 300萬人民幣 |
員工人數(shù) | 1-10人 | 年營業(yè)額 | ¥ 100萬以內(nèi) |
主營行業(yè) | 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 | 經(jīng)營模式 | 工廠,定制 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP1年
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普善實業(yè)(陜西)有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP2年
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武漢鼎程生科化學(xué)試劑有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP1年
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湖北萃園生物科技有限公司
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2025-01-10 | |
¥1371 |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP4年
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武漢東康源科技有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP12年
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深圳振強生物技術(shù)有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP5年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP1年
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銘龍(咸寧)醫(yī)藥有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP6年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-01-10 | |
¥1500 |
VIP12年
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湖北威德利化學(xué)科技有限公司
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2025-01-10 |