AZ20

價格	￥1604
包裝	5mg/25mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2019-12-18

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產(chǎn)品詳情

英文名稱:AZ20
規(guī)格: 5mg/25mg	貨號: S7050
保質(zhì)期: 3年	保存條件: -20度凍存
CAS號: 1233339-22-4	供應(yīng)商: 上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司
數(shù)量: 大量	英文名: AZ20

AZ20（ATR抑制劑）

CAS NO.:1233339-22-4

AZ20是強效的選擇性ATR抑制劑，IC50為5 nM.。

生物活性

產(chǎn)品描述	AZ20是強效的選擇性ATR抑制劑，IC50為5 nM.。
靶點	ATR?[2]	mTOR?[2]
IC50	5 nM	38 nM
體外研究	AZ20顯示了對所有PI3K亞型與ATM和DNA-PK在一起的良好選擇性。[2]?在體外，AZ20呈濃度依賴性降低pChk1 Ser345，pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延長AZ20的處理時間增加了γH2AX核染色，這是復(fù)制壓力的表現(xiàn)。這和S期阻滯和增加的組蛋白H3的磷酸化相關(guān)。AZ20誘導(dǎo)體外的生長抑制和細胞死亡和它的的活性是和其它細胞毒性藥物截然不同的。AZ2的細胞毒作用在和ATM 抑制劑KU-60019聯(lián)用時提高。
體內(nèi)研究	LoVo腫瘤的雌性裸鼠口服AZ20，25毫克/公斤每天兩次，或50毫克/公斤每天一次，服用13天顯著抑制腫瘤生長。[2]?這是與異種移植組織中γH2AX的廣泛的核染色持續(xù)升高有關(guān)，但在治療劑量導(dǎo)致小鼠骨髓中瞬時升高，這表明AZ20的良好的治療特性。sup>[1]?AZ20是評估藥物-藥物潛在相互作用（DDI），特別是抑制細胞色素P450酶。 AZ20（10 μM）抑制細胞色素3A4介導(dǎo)的####的代謝，抑制率達50％。AZ20在大鼠PK研究中有良好的生物利用度。[2]
特征	AZ20為首次報道的在體內(nèi)顯示出抑制腫瘤生長的ATR蛋白激酶抑制劑。

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?[2]

ATR激酶檢測	體外酶測定用的ATR是從HeLa細胞的核提取物中免疫沉淀得到的，免疫沉淀是用抗ATR的400-480的兔多克隆抗血清，緩沖液含：25 mM HEPES（pH 7.4），2 mM 氯化鎂，250 mM氯化鈉，0.5 mM EDTA，0.1 mM釩酸鈉，10％的體積/體積甘油，和0.01％體積/體積的吐溫20。 ATR-抗體復(fù)合物從核提取物通過用蛋白A-瓊脂糖珠孵育1小時，然后通過離心回收珠子分離。在96孔板中，10μL含ATR的Sepharose磁珠在含1微克谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶的ATR測定緩沖液中37 ℃孵育，ATR測定緩沖液含（50 mM HEPES（pH值7.4），150 mM氯化鈉，6毫摩爾氯化鎂，4mM的氯化錳，0.1mM釩酸鈉，0.1mM的DTT，以及10％的體積/體積甘油中，抑制劑存在或不存在。10分鐘后，輕輕搖動，加入ATP至終濃度3 μM，反應(yīng)在37 ℃下繼續(xù)1小時。該反應(yīng)通過加入100 μL PBS停止，并且反應(yīng)物轉(zhuǎn)移至白色不透明的谷胱甘肽包被的96孔板中并于4℃孵育過一夜。該板隨后用PBS/0.05％（體積/體積）吐溫20洗滌，吸干，并用標準ELISA技術(shù)用磷酸絲氨酸15 p53抗體進行分析。檢測磷酸化的谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶- p53N66底物是在和山羊抗小鼠辣根過氧化物酶聯(lián)用進行的。增強的化學(xué)發(fā)光溶液被用于產(chǎn)生一個信號，化學(xué)發(fā)光檢測通過在TopCount讀板器進行。所得到的計算值％的酶活性然后用于確定化合物的IC50值。

ATR激酶檢測

體外酶測定用的ATR是從HeLa細胞的核提取物中免疫沉淀得到的，免疫沉淀是用抗ATR的400-480的兔多克隆抗血清，緩沖液含：25 mM HEPES（pH 7.4），2 mM 氯化鎂，250 mM氯化鈉，0.5 mM EDTA，0.1 mM釩酸鈉，10％的體積/體積甘油，和0.01％體積/體積的吐溫20。 ATR-抗體復(fù)合物從核提取物通過用蛋白A-瓊脂糖珠孵育1小時，然后通過離心回收珠子分離。在96孔板中，10μL含ATR的Sepharose磁珠在含1微克谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶的ATR測定緩沖液中37 ℃孵育，ATR測定緩沖液含（50 mM HEPES（pH值7.4），150 mM氯化鈉，6毫摩爾氯化鎂，4mM的氯化錳，0.1mM釩酸鈉，0.1mM的DTT，以及10％的體積/體積甘油中，抑制劑存在或不存在。10分鐘后，輕輕搖動，加入ATP至終濃度3 μM，反應(yīng)在37 ℃下繼續(xù)1小時。該反應(yīng)通過加入100 μL PBS停止，并且反應(yīng)物轉(zhuǎn)移至白色不透明的谷胱甘肽包被的96孔板中并于4℃孵育過一夜。該板隨后用PBS/0.05％（體積/體積）吐溫20洗滌，吸干，并用標準ELISA技術(shù)用磷酸絲氨酸15 p53抗體進行分析。檢測磷酸化的谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶- p53N66底物是在和山羊抗小鼠辣根過氧化物酶聯(lián)用進行的。增強的化學(xué)發(fā)光溶液被用于產(chǎn)生一個信號，化學(xué)發(fā)光檢測通過在TopCount讀板器進行。所得到的計算值％的酶活性然后用于確定化合物的IC50值。

動物實驗:?[2]

動物模型	LoVo大腸腺癌異種移植物
配制	10％DMSO/40％的丙烯glycol/50％的水溶液
劑量	25 毫克/千克, 每天2次；50 毫克/千克, 每天1次
給藥處理	口服

不同實驗動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（數(shù)據(jù)來源于FDA指南）

?	狒狒	狗	猴	兔	豚鼠	大鼠	倉鼠	小鼠
重量 (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
體表面積 (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km?系數(shù)	20	20	12	12	8	6	5	3

動物A (mg/kg) = 動物B (mg/kg) ×?	動物B的Km系數(shù)
	動物A的Km系數(shù)

例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。

大鼠劑量 (mg/kg) = 小鼠劑量 (22.4 mg/kg) ×?	小鼠的Km系數(shù)(3)	?= 11.2 mg/kg
	大鼠的Km系數(shù)(6)

參考文獻

[1] Xavier Jacq, et al. Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 1823.

[2] Foote KM, et al. J Med Chem, 2013, 56(5), 2125-2138.

化學(xué)數(shù)據(jù)

分子量	412.51
化學(xué)式	C21H24N4O3S
CAS號	1233339-22-4

穩(wěn)定性	3年?-20℃粉狀
穩(wěn)定性	6個月-80℃溶于DMSO、水等溶劑
別名	N/A

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	83 mg/mL (201.2 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	3 mg/mL (7.27 mM)
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	1H-Indole, 4-[4-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl]-

制備儲備液

?	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4242 mL	12.1209 mL	24.2418 mL
5 mM	0.4848 mL	2.4242 mL	4.8484 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2121 mL	2.4242 mL
50 mM	0.0485 mL	0.2424 mL	0.4848 mL

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： AZ20;試劑

公司簡介

上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司是一家專注于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域的高科技企業(yè)，是國內(nèi)代理銷售生物試劑、儀器的知名公司之一。公司本著為顧客服務(wù)、為科研服務(wù)的宗旨，為中國的專家和學(xué)者提供種類齊全的高品質(zhì)產(chǎn)品。高創(chuàng)公司已與多家歐美著名生物技術(shù)公司簽訂獨家或區(qū)域代理協(xié)議，銷售的實驗儀器、消耗品、分子生化試劑、免疫試劑和細胞培養(yǎng)試劑等，已被廣泛應(yīng)用于生命科學(xué)基礎(chǔ)研究

成立日期	2010-06-05 （15年）	注冊資本	10萬人民幣
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)	醫(yī)藥中間體,非離子表面活性劑,通用試劑,中草藥提取物	經(jīng)營模式	貿(mào)易

上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司

非會員

公司成立：15年
注冊資本：10萬人民幣
企業(yè)類型：裴艷杰
主營產(chǎn)品：
公司地址：上海市淶亭南路888弄238號;郵編：201615

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