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BI-D1870
  • BI-D1870

BI-D1870

價(jià)格 1416.04
包裝 1EA
最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 其他
更新日期 2019-12-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:BI-D1870
規(guī)格: 5mg/10mg/10mM/1mL/50mg貨號(hào): S2843
2019-12-17 BI-D1870 BI-D1870 1EA/1416.04RMB 1416.04
Selleck Chemicals美國(guó)品牌,中國(guó)庫(kù)存現(xiàn)貨,S6 Kinase抑制劑,CAS#501437-28-1。
更多詳情請(qǐng)?jiān)L問(wèn)中國(guó)唯一官方網(wǎng)站:

http://www.selleck.cn/products/pha-767491.html

生物活性

產(chǎn)品描述 BI-D1870是一種ATP-競(jìng)爭(zhēng)性S6 ribosome抑制劑,作用于RSK1/2/3/K4,IC50分別為31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2, GSK-3β, MARK3, CK1和Aurora B選擇性高10到100倍。
靶點(diǎn) RSK1 RSK2 RSK3 RSK4 ? ?
IC50 31 nM 24 nM 18 nM 15 nM?

[1]

? ?
體外研究 BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50為10-30 nM,但在100倍更高濃度時(shí),也不顯著抑制10種其他AGC激酶成員和40多個(gè)其他蛋白激酶。BI-D1870可滲透細(xì)胞的,作用于人類胚胎腎293細(xì)胞和大鼠-2細(xì)胞,可抑制RSK介導(dǎo)佛波酯和EGF誘導(dǎo)的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六種其他AGC激酶,不影響激動(dòng)劑觸發(fā)的底物磷酸化。而且,BI-D1870不抑制佛波酯或EGF誘導(dǎo)的CREB磷酸化。

[1]

體內(nèi)研究 ?
特征 ?

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來(lái)自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?

[2]

蛋白激酶檢測(cè) 純化的His6-RSK1, His6-RSK2 或 GST-RSK21-389:S381E?(1-2 單位/mL)在50 μL 實(shí)驗(yàn)混合物中,在含30 μM 底物肽 (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK), 10 mM醋酸鎂和 100 μM [γ-32P]ATP的Buffer A中30°C下反應(yīng)10分鐘。終止反應(yīng),進(jìn)行分析。在1分鐘催化1 nmol 底物肽磷酸化的酶量設(shè)為一個(gè)單位。為了檢測(cè)HEK-293或Rat-2細(xì)胞裂解液中的RSK 和 MSK1, 細(xì)胞裂解液中的這些激酶進(jìn)行免疫沉淀(0.1 mg裂解物蛋白用于RSK,0.3 mg用于MSK1),RSK分析中,使用含1 mM ATP的Buffer A洗滌免疫沉淀物兩次,再使用Buffer A洗滌洗滌兩次,然后進(jìn)行檢測(cè),確保BI-D1870從RSK亞型解離。

1

參考文獻(xiàn)

[1] GP Sapkota, et al. Biochem J, 2007, 401(Pt 1), 29–38.

溫馨提示:不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字: BI-D1870;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期 注冊(cè)資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè) 經(jīng)營(yíng)模式
  • Selleck中國(guó)
非會(huì)員
  • 公司成立:暫無(wú)
  • 注冊(cè)資本:暫無(wú)
  • 企業(yè)類型:暫無(wú)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:暫無(wú)
  • 公司地址:
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