鹽酸替羅非班為替羅非班鹽酸鹽，替羅非班是一種抗心絞痛藥，由美國(guó)Merck公司研發(fā)成功，專(zhuān)利號(hào)：EP 478363，并與1998年在美國(guó)上市銷(xiāo)售，商品名Aggrastat，臨床上與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)(PTCA)或動(dòng)脈粥樣斑塊切除術(shù)的患者。
目前臨床上使用的藥品主要是鹽酸替羅非班注射液，商品名為欣維寧，是一種可逆性非肽類(lèi)血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng)性抑制纖維蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受體的結(jié)合。靜脈注射，可劑量依賴(lài)性地抑制ADP、膠原、花生四烯酸、血栓烷類(lèi)似物 U46619和凝血酶引起的人體外血小板聚集、延長(zhǎng)出血時(shí)間、抑制血栓形成。
健康志愿者在常規(guī)推薦劑量下，血藥濃度峰值與靜脈輸注期間穩(wěn)態(tài)血藥濃度相近。T1/2為2h。在0.01～25 μg/ml劑量范圍內(nèi)，本品的PPB為 65%，與濃度無(wú)關(guān)。游離型藥物占血漿的35%，Vd為22～42 L。在健康志愿者中，CL為213～314 ml/min，腎清除率占血漿清除率的39%～69%。
【用途與用法】
（1）鹽酸替羅非班與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或無(wú)Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)(PTCA)或動(dòng)脈粥樣斑塊切除術(shù)的患者。
（2）給予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，繼以維持劑量0.1μg/(kg· min)。不穩(wěn)定型心絞痛或無(wú)Q波心肌梗死者需輸注48～108 h。對(duì)行PTCA 或動(dòng)脈粥樣斑塊切除術(shù)患者需持續(xù)輸注至術(shù)后12～24 h。
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