依西美坦為甾體芳香酶滅活劑,其結(jié)構(gòu)與芳香酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物。由于絕經(jīng)后婦女的雌激素主要是由雄激素(腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生)在外周組織中的芳香酶作用下轉(zhuǎn)化而產(chǎn)生,本品通過與芳香酶的活性位點(diǎn)不可逆性結(jié)合而使其失活,從而明顯降低絕經(jīng)婦女血循環(huán)中的雌激素水平。本品對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素的生物合成無明顯影響,即使?jié)舛雀哂谝种品枷忝缸饔脻舛?00倍時(shí),對(duì)皮質(zhì)激素生成途徑中其他酶也無明顯影響。
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