Apatinib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Apatinib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Apatinib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5454-5mg	Apatinib (VEGFR抑制劑)	5mg	944.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl]-2-(pyridin-4-ylmethylamino)pyridine-3-carboxamide;methanesulfonic acid
簡(jiǎn)稱	Apatinib
別名	UNII-TK02X14ASJ, YN968D1, YN-968D1, 1218779-75-9
中文名	阿帕替尼
化學(xué)式	C₂₅H₂₇N₅O₄S
分子量	493.58
CAS號(hào)	811803-05-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO22mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.01ml DMSO，或者每4.94mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5454-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Apatinib是一種口服生物有效性的VEGFR2選擇性抑制劑，IC50為1nM。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	VEGFR2	RET	c-Kit	c-Src	PDGFRα
IC50	1nM	13nM	429nM	530nM	>1μM
體外研究	Apatinib(YN968D1)是一種新型的，具有口服生物有效性的，選擇性的抑制劑，具有潛在的抗血管生成和抗腫瘤活性。Apatinib選擇性與VEGF2結(jié)合并對(duì)其進(jìn)行抑制作用。Apatinib也有效抑制Ret、c-kit和c-src的活性，IC50分別為0.013μM、0.429μM和0.53μM。Apatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFRβ的細(xì)胞磷酸化。Apatinib顯著抑制20ng/mlVEGF刺激的細(xì)胞增殖(IC50=0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞增殖，遷移和心管形成，也抑制大鼠主動(dòng)脈環(huán)的形成。Apatinib通過(guò)抑制其運(yùn)輸功能而逆轉(zhuǎn)ABCB1和ABCG2介導(dǎo)的MDR，而不是通過(guò)阻斷AKT或ERK1/2通路或下調(diào)ABCB1或ABCG2的表達(dá)。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2過(guò)表達(dá)的細(xì)胞，顯著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的細(xì)胞毒性，并增加了DOX和Rho 123的累積。
體內(nèi)研究	Apatinib抑制多種人類移植瘤的生長(zhǎng)，這種作用具有劑量依賴性。Apatinib處理攜帶移植瘤的裸鼠，逆轉(zhuǎn) ABCB1調(diào)節(jié)的MDR。Apatinib作用于攜帶K562/ADR移植瘤的裸鼠，顯著增強(qiáng)Doxorubicin的抗腫瘤活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	與Sorafenib和Sunitinib相比，Apatinib(YN968D1)治療胃癌和大腸癌具有更好的抗癌效果。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	使用聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)6:3:1的無(wú)規(guī)共聚物作為含酪氨酸的底物溶液。底物按1mg/ml儲(chǔ)存在PBS中，-20℃下保存，使用PBS按1:500稀釋，然后包被在96孔板中(每孔100μl)。實(shí)驗(yàn)板在實(shí)驗(yàn)前一天進(jìn)行包被，使用粘合劑密封進(jìn)行密封，并在4℃下貯存過(guò)夜。使用PBST(含0.05% v/v Tween 20的PBS)洗滌實(shí)驗(yàn)板一次，再用Hepes buffer(50mM, pH 7.4)洗滌一次。使用10% DMSO的去離子水稀釋試驗(yàn)化合物，25μl轉(zhuǎn)移到洗滌試驗(yàn)板的孔中。然后所有實(shí)驗(yàn)孔中加入含8μM ATP的MnCl2溶液(40mM，25μl)。含有化合物稀釋液和MnCl2溶液，有或無(wú)ATP的對(duì)照和空白孔也進(jìn)行動(dòng)態(tài)范圍檢測(cè)。每孔加入新鮮稀釋的酶(50μl)，實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育20分鐘。移除液體，使用PBST將實(shí)驗(yàn)孔洗滌兩次。每孔加入含0.5% (w/v)牛血清白蛋白(BSA)的PBST(100μl)，將小鼠IgG抗磷酸酪氨酸抗體按1:6000稀釋，實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育1小時(shí)后，移除液體，使用PBST洗滌實(shí)驗(yàn)孔兩次。每孔加入含0.5% (w/v) BSA的PBST(100μl)，將辣根過(guò)氧化物酶(HRP)聯(lián)和的羊抗鼠Ig抗體按1:500稀釋，實(shí)驗(yàn)板在室溫下再溫育1小時(shí)后，移除液體，使用PBST洗滌實(shí)驗(yàn)孔兩次。在50mM含0.03% (w/v) 過(guò)硼酸鈉的磷酸鹽-檸檬酸鹽buffer (pH5.0)中制備新鮮的1mg/ml 2,2'-連氮基-雙(3-乙基苯并二氫噻唑啉-6-磺酸溶液，每孔加入100μl。實(shí)驗(yàn)板在室溫下再溫育20-60分鐘，直到在405nM處測(cè)量的對(duì)照孔的光密度值約為1.0。測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶Ls174t、HCT 116、SGC-7901、HT-29、A549、NCI-H460移植瘤的BALB/cA裸鼠
配制	0.5% (w/v)羧甲基纖維素
劑量	50，100，200mg/kg
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Tian S, et al. Cancer Sci, 2011, 102(7), 1374-1380.

2. Mi YJ, et al. Cancer Res, 2010, 70(20), 7981-7991.

3. Tong XZ, et al. Biochem Pharmacol, 2012, 83(5), 586-597.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5454-10mM	Apatinib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5454-5mg	Apatinib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5454-25mg	Apatinib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Apatinib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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