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AT9283 (JAK抑制劑),AT9283 (JAK抑制劑)
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AT9283 (JAK抑制劑)

價格 詢價
包裝 5mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AT9283 (JAK抑制劑)英文名稱:AT9283 (JAK抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling
2024-10-19 AT9283 (JAK抑制劑) AT9283 (JAK抑制劑) RMB 一年 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價格
SD4789-5mg AT9283 (JAK抑制劑) 5mg 828.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 1-cyclopropyl-3-[(3Z)-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)benzimidazol-2-ylidene]-1,2-dihydropyrazol-4-yl]urea
簡稱 AT9283
別名 AT 9283, AT-9283
中文名 N/A
化學(xué)式 C19H23N7O2
分子量 391.43
CAS號 896466-04-9
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol38mg/ml
溶液配制 5mg加入1.28ml DMSO,或者每3.91mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4789-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 AT9283是一種有效的JAK2/3抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為1.2nM/1.1nM;對Aurora A/B、Abl(T315I)也有效。Phase 2。
信號通路 JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶點 JAK3 JAK2 Aurora A Aurora B Abl1 (T315I)
IC50 1.1nM 1.2nM ~3.0nM ~3.0nM 4nM
體外研究 在體外,AT9283有效抑制多種激酶,包括Aurora A、Aurora B、JAK3、JAK2和Abl,IC50分別為3nM、3nM、1.1nM、1.2nM和4nM。AT9283作用于HCT116細(xì)胞,通過抑制Aurora B激酶活性,產(chǎn)生明顯的多倍體表現(xiàn)型,IC50為30nM。而且,AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
體內(nèi)研究 AT9283按15mg/kg和20mg/kg劑量作用于攜帶HCT116人結(jié)腸癌移植瘤的小鼠,持續(xù)16天,顯著抑制腫瘤生長,抑制分別達67%和76%。此外,與血漿(半衰期為0.5小時)相比,AT9283口服給藥小鼠,也具有顯著較長的半衰期。
臨床實驗 N/A
特征 AT9283是有效的pan-aurora抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法 在DELFIA格式中進行Aurora A和B實驗。Aurora A酶和AT9283及3μM肽底物(生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在10mM MOPS,pH 7,0.1mg/ml BSA,0.001% Brij-35,0.5% 甘油,0.2mM EDTA,10mM MgCl2,0.01% β-巰基乙醇,15μM ATP和2.5% DMSO混合物中溫育。Aurora B酶和AT9283,及3μM以上底物在25mM Tris,pH 8.5,5mM MgCl2,0.1mg/ml BSA,0.025% Tween-20,1mM DTT,15μM ATP和2.5% DMSO的混合物中溫育。Aurora A和Aurora B反應(yīng)分別進行60分鐘和45-90分鐘,然后使用EDTA進行淬火。反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到親和素包被的實驗板上,通過時間分辨熒光技術(shù)(激發(fā)波長,337nM;發(fā)射波長,620nM),使用特定磷酸抗體和銪標(biāo)記的二抗測量磷酸化的肽。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系 HCT 116細(xì)胞
濃度 1nM到10μM
處理時間 72小時
方法 HCT 116細(xì)胞培養(yǎng)在DMEM+10% FBS+GLUTAMAX I中。細(xì)胞接種在黑色96孔平底組織培養(yǎng)板中,孔中含200μl培養(yǎng)基,在37℃下溫育約16小時,在濕潤且含5% CO2的環(huán)境下溫育約16小時。使用9種不同濃度AT9283(為1nM到10μM,對照組為DMSO)處理細(xì)胞,然后再溫育72小時。標(biāo)記對細(xì)胞多倍體形態(tài)學(xué)的觀察。記錄產(chǎn)生明顯多倍體所需AT9283的濃度。細(xì)胞按75-100個細(xì)胞/ml接種在有關(guān)培養(yǎng)基中,然后轉(zhuǎn)移到6-或24-孔組織培養(yǎng)板上,然后覆蓋培養(yǎng)16小時。AT9283(11種濃度,0.1nM到10μM)或?qū)φ战M(DMSO)加到復(fù)制孔中,DMSO終濃度為0.1%。隨后加入AT9283,集落生長10和14天,計算離散菌落數(shù)。集落在2ml Carnoys固定液(25%乙酸,75% MeOH)中固定,然后在2ml 0.4% w/v結(jié)晶紫中染色。計算每孔中集落數(shù)。使用Prism Graphpad軟件繪制IC50曲線,通過S形劑量反應(yīng)曲線計算IC50值。
動物實驗
動物模型 后腿側(cè)皮下注射HCT116細(xì)胞的雄性BALB/c小鼠
配制 溶于10% DMSO,20%水,70%羥丙基-β-環(huán)糊精(25% w/v aq)
劑量 15mg/kg和20mg/kg
給藥方式 腹腔注射
參考文獻:
1. Howard S, et al. J Med Chem, 2009, 52(2), 379-388.
2. Qi W, et al. Int J Cancer. 2012, 130(12), 2997-3005.
3. Santo L, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(10), 3259-3271.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SD4789-10mM AT9283 (JAK抑制劑) 10mM×0.2ml
SD4789-5mg AT9283 (JAK抑制劑) 5mg
SD4789-25mg AT9283 (JAK抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
本產(chǎn)品對人體有刺激性,操作時請小心,并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: AT9283 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
詢盤

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