Azilsartan (RAAS拮抗劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Azilsartan (RAAS拮抗劑)	英文名稱:Azilsartan (RAAS拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 NF-κB Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD0024-10mM	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-2H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid
簡(jiǎn)稱	Azilsartan
別名	TAK-536, TAK 536, TAK536
中文名	阿齊沙坦
化學(xué)式	C₂₅H₂₀N₄O₅
分子量	456.45
CAS號(hào)	147403-03-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO91mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0024-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管緊張素II 1型)受體拮抗劑，IC50為2.6nM。
信號(hào)通路	Endocrinology & Hormones
靶點(diǎn)	AT1 receptor	－	－	－	－
IC50	2.6nM	－	－	－	－
體外研究	Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII對(duì)人血管緊張素1型受體的特異性結(jié)合。細(xì)胞試驗(yàn)中，Azilsartan也會(huì)抑制AII誘導(dǎo)的肌醇1磷酸鹽(IP1)的積累，IC50值為9.2nM。在離體的兔子動(dòng)脈條中，Azilsartan減少對(duì)AII的收縮響應(yīng)，pD'2值為9.9。帶狀材料洗掉后，Azilsartan對(duì)AII誘導(dǎo)的收縮響應(yīng)的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量測(cè)試中(OGTT)，Azilsartan抑制血漿葡萄糖水平的增加，而不會(huì)顯著改變胰島素濃度或提高胰島素敏感性。在骨骼肌中，0.001%劑量的Azilsartan減少TNF-α的表達(dá)。在脂肪組織中，Azilsartan減少TNF-α表達(dá)，但是增加脂聯(lián)素、PPARγ、C/EBα和aP2的表達(dá)。在培養(yǎng)的3T3-L1脂肪前體細(xì)胞中，Azilsartan增強(qiáng)脂肪形成，作用于編碼基因過氧化物酶體增生物激活的受體-α (PPARα)、PPARδ、瘦素、脂肪酶和脂聯(lián)素的表達(dá)，比valsartan有效。外源性增補(bǔ)的血管緊張素II不存在下，Azilsartan也會(huì)有效抑制血管細(xì)胞增生。
體內(nèi)研究	在Koletsky大鼠體內(nèi)，口服葡萄糖耐量測(cè)試中，Azilsartan治療降低血壓，基礎(chǔ)血漿胰島素濃度和胰島素耐受指數(shù)的穩(wěn)態(tài)模式評(píng)估，并抑制血糖和胰島素濃度的過度增加。Azilsartan下調(diào)11β-羥化類固醇脫氫酶1型的表達(dá)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	一種有效的，口服具有活性的特異性AII受體拮抗劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	放射性配體結(jié)合試驗(yàn)使用人AT1受體涂覆的包含4.4到6.2 fmol受體/孔(10μg細(xì)胞膜蛋白/孔)的微孔板進(jìn)行。細(xì)胞膜涂覆的孔與包含不同濃度Azilsartan的45μl試驗(yàn)緩沖液(50mM Tris-HCl，5mM MgCl₂，1mM EDTA和0.005% CHAPS，pH 7.4)在室溫下進(jìn)行培育。90分鐘后，5μl 125I-Sar1-Ile8-AII(終濃度0.6nM)在試驗(yàn)緩沖液中溶解，并加入孔中，將板培育5小時(shí)。每一個(gè)步驟中，板在振動(dòng)器上簡(jiǎn)單溫和搖晃。在洗脫實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞膜與Azilsartan培育90分鐘，然后立即用200μl/孔試驗(yàn)緩沖液洗滌2次以除去未結(jié)合的化合物，并進(jìn)一步與125I-Sar1-Ile8-AII培育5小時(shí)。細(xì)胞膜結(jié)合放射性使用TopCount微型板閃爍計(jì)數(shù)器和熒光計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。在評(píng)估Azilsartan從AT1受體上的解離率實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞膜與30nM Azilsartan培育90分鐘。Azilsartan抑制大約90%的125I-Sar1-Ile8-AII與人AT1的特異性結(jié)合。隨后將細(xì)胞膜立即用200μl/孔試驗(yàn)緩沖液洗滌2次，并進(jìn)一步與125I-Sar1-Ile8-AII培育240分鐘。細(xì)胞膜結(jié)合的放射性使用TopCount微孔板閃爍熒光計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)30分鐘、60分鐘、120分鐘、150分鐘、180分鐘或240分鐘。125I-Sar1-Ile8-AII的非特異性結(jié)合在10μM未標(biāo)記AII存在下進(jìn)行評(píng)估。未標(biāo)記的AII在洗脫實(shí)驗(yàn)后再次加入。特異性結(jié)合定義為總結(jié)和減去非特異性結(jié)合。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	表達(dá)人AT1受體的COS-7細(xì)胞
濃度	0μM-1μM
處理時(shí)間	2小時(shí)
方法	轉(zhuǎn)染24小時(shí)后，表達(dá)AT1受體的COS-7細(xì)胞通過將培養(yǎng)基更換為饑餓緩沖液(1mM CaCl₂，0.5mM MgCl₂，4.2mM KCl，146mM NaCl，5.5mM葡萄糖和10mM HEPES，pH 7.3)進(jìn)行饑餓處理。然后，在饑餓緩沖液中溶解的5μl/孔Azilsartan以指示濃度加入細(xì)胞中，并將其以指示時(shí)間預(yù)處理。饑餓處理2小時(shí)后，AII 10nM存在或不存在下，將LiCl以50mM的終濃度加入，細(xì)胞進(jìn)一步在37℃下培養(yǎng)指定的時(shí)間。在洗脫實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞用100μl/孔饑餓緩沖液洗滌一次，以除去未結(jié)合的Azilsartan，然后在用AII刺激。肌醇-1-磷酸(IP1)的累積使用IP-One Tb試劑盒測(cè)量。熒光能量共振轉(zhuǎn)移信號(hào)在酶標(biāo)儀上測(cè)量。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雄性Wistar-Kyoto (WKY)大鼠，肥胖的Koletsky (fak/fak)大鼠
配制	懸浮在5% Gum Arabic中
劑量	1mg/kg，2mg/kg和3mg/kg
給藥方式	口服強(qiáng)飼

參考文獻(xiàn)：

1. Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808.

2. Iwai M, et al. Am J Hypertens, 2007, 20(5), 579-586.

3. Kajiya T, et al. J Hypertens, 2011, 29(12), 2476-2483.

4. Zhao M, et al. Diabetes Obes Metab, 2011, 13(12), 1123-1129.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD0024-10mM	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD0024-5mg	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	5mg
SD0024-25mg	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Azilsartan (RAAS拮抗劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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