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Azilsartan (RAAS拮抗劑),Azilsartan (RAAS拮抗劑)
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Azilsartan (RAAS拮抗劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 5mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Azilsartan (RAAS拮抗劑)英文名稱:Azilsartan (RAAS拮抗劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 NF-κB Signaling
2024-11-05 Azilsartan (RAAS拮抗劑) Azilsartan (RAAS拮抗劑) RMB 一年 免疫與炎癥 NF-κB Signaling
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價(jià)格
SD0024-5mg Azilsartan (RAAS拮抗劑) 5mg 178.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-2H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid
簡稱 Azilsartan
別名 TAK-536, TAK 536, TAK536
中文名 阿齊沙坦
化學(xué)式 C25H20N4O5
分子量 456.45
CAS號(hào) 147403-03-0
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO91mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.1ml DMSO,或者每4.56mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD0024-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管緊張素II 1型)受體拮抗劑,IC50為2.6nM。
信號(hào)通路 Endocrinology & Hormones
靶點(diǎn) AT1 receptor
IC50 2.6nM
體外研究 Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII對(duì)人血管緊張素1型受體的特異性結(jié)合。細(xì)胞試驗(yàn)中,Azilsartan也會(huì)抑制AII誘導(dǎo)的肌醇1磷酸鹽(IP1)的積累,IC50值為9.2nM。在離體的兔子動(dòng)脈條中,Azilsartan減少對(duì)AII的收縮響應(yīng),pD'2值為9.9。帶狀材料洗掉后,Azilsartan對(duì)AII誘導(dǎo)的收縮響應(yīng)的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量測(cè)試中(OGTT),Azilsartan抑制血漿葡萄糖水平的增加,而不會(huì)顯著改變胰島素濃度或提高胰島素敏感性。在骨骼肌中,0.001%劑量的Azilsartan減少TNF-α的表達(dá)。在脂肪組織中,Azilsartan減少TNF-α表達(dá),但是增加脂聯(lián)素、PPARγ、C/EBα和aP2的表達(dá)。在培養(yǎng)的3T3-L1脂肪前體細(xì)胞中,Azilsartan增強(qiáng)脂肪形成,作用于編碼基因過氧化物酶體增生物激活的受體-α (PPARα)、PPARδ、瘦素、脂肪酶和脂聯(lián)素的表達(dá),比valsartan有效。外源性增補(bǔ)的血管緊張素II不存在下,Azilsartan也會(huì)有效抑制血管細(xì)胞增生。
體內(nèi)研究 在Koletsky大鼠體內(nèi),口服葡萄糖耐量測(cè)試中,Azilsartan治療降低血壓,基礎(chǔ)血漿胰島素濃度和胰島素耐受指數(shù)的穩(wěn)態(tài)模式評(píng)估,并抑制血糖和胰島素濃度的過度增加。Azilsartan下調(diào)11β-羥化類固醇脫氫酶1型的表達(dá)。
臨床實(shí)驗(yàn) N/A
特征 一種有效的,口服具有活性的特異性AII受體拮抗劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法 放射性配體結(jié)合試驗(yàn)使用人AT1受體涂覆的包含4.4到6.2 fmol受體/孔(10μg細(xì)胞膜蛋白/孔)的微孔板進(jìn)行。細(xì)胞膜涂覆的孔與包含不同濃度Azilsartan的45μl試驗(yàn)緩沖液(50mM Tris-HCl,5mM MgCl2,1mM EDTA和0.005% CHAPS,pH 7.4)在室溫下進(jìn)行培育。90分鐘后,5μl 125I-Sar1-Ile8-AII(終濃度0.6nM)在試驗(yàn)緩沖液中溶解,并加入孔中,將板培育5小時(shí)。每一個(gè)步驟中,板在振動(dòng)器上簡單溫和搖晃。在洗脫實(shí)驗(yàn)中,細(xì)胞膜與Azilsartan培育90分鐘,然后立即用200μl/孔試驗(yàn)緩沖液洗滌2次以除去未結(jié)合的化合物,并進(jìn)一步與125I-Sar1-Ile8-AII培育5小時(shí)。細(xì)胞膜結(jié)合放射性使用TopCount微型板閃爍計(jì)數(shù)器和熒光計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。在評(píng)估Azilsartan從AT1受體上的解離率實(shí)驗(yàn)中,細(xì)胞膜與30nM Azilsartan培育90分鐘。Azilsartan抑制大約90%的125I-Sar1-Ile8-AII與人AT1的特異性結(jié)合。隨后將細(xì)胞膜立即用200μl/孔試驗(yàn)緩沖液洗滌2次,并進(jìn)一步與125I-Sar1-Ile8-AII培育240分鐘。細(xì)胞膜結(jié)合的放射性使用TopCount微孔板閃爍熒光計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)30分鐘、60分鐘、120分鐘、150分鐘、180分鐘或240分鐘。125I-Sar1-Ile8-AII的非特異性結(jié)合在10μM未標(biāo)記AII存在下進(jìn)行評(píng)估。未標(biāo)記的AII在洗脫實(shí)驗(yàn)后再次加入。特異性結(jié)合定義為總結(jié)和減去非特異性結(jié)合。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系 表達(dá)人AT1受體的COS-7細(xì)胞
濃度 0μM-1μM
處理時(shí)間 2小時(shí)
方法 轉(zhuǎn)染24小時(shí)后,表達(dá)AT1受體的COS-7細(xì)胞通過將培養(yǎng)基更換為饑餓緩沖液(1mM CaCl2,0.5mM MgCl2,4.2mM KCl,146mM NaCl,5.5mM葡萄糖和10mM HEPES,pH 7.3)進(jìn)行饑餓處理。然后,在饑餓緩沖液中溶解的5μl/孔Azilsartan以指示濃度加入細(xì)胞中,并將其以指示時(shí)間預(yù)處理。饑餓處理2小時(shí)后,AII 10nM存在或不存在下,將LiCl以50mM的終濃度加入,細(xì)胞進(jìn)一步在37℃下培養(yǎng)指定的時(shí)間。在洗脫實(shí)驗(yàn)中,細(xì)胞用100μl/孔饑餓緩沖液洗滌一次,以除去未結(jié)合的Azilsartan,然后在用AII刺激。肌醇-1-磷酸(IP1)的累積使用IP-One Tb試劑盒測(cè)量。熒光能量共振轉(zhuǎn)移信號(hào)在酶標(biāo)儀上測(cè)量。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型 雄性Wistar-Kyoto (WKY)大鼠,肥胖的Koletsky (fak/fak)大鼠
配制 懸浮在5% Gum Arabic中
劑量 1mg/kg,2mg/kg和3mg/kg
給藥方式 口服強(qiáng)飼
參考文獻(xiàn):
1. Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808.
2. Iwai M, et al. Am J Hypertens, 2007, 20(5), 579-586.
3. Kajiya T, et al. J Hypertens, 2011, 29(12), 2476-2483.
4. Zhao M, et al. Diabetes Obes Metab, 2011, 13(12), 1123-1129.
包裝清單:
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 包裝
SD0024-10mM Azilsartan (RAAS拮抗劑) 10mM×0.2ml
SD0024-5mg Azilsartan (RAAS拮抗劑) 5mg
SD0024-25mg Azilsartan (RAAS拮抗劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng):
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: Azilsartan (RAAS拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊(cè)資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:18年
  • 注冊(cè)資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?;瘜W(xué)試劑(除危險(xiǎn)品),實(shí)驗(yàn)室消耗品,實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)
詢盤

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