BI2536 (PLK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產品詳情

中文名稱:BI2536 (PLK抑制劑)	英文名稱:BI2536 (PLK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 染色質/表觀遺傳/細胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC6578-10mM	BI2536 (PLK抑制劑)	10mM	184.00元

化學信息：

化學名	4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
簡稱	BI2536
別名	BI 2536, BI-2536
中文名	N/A
化學式	C₂₈H₃₉N₇O₃
分子量	521.66
CAS號	755038-02-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6578-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	BI 2536是一種有效的Plk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.83nM，比作用于Plk2和Plk3選擇性分別高4和11倍。Phase 2。
信號通路	Cell Cycle
靶點	PLK1	PLK2	PLK3	PI3Kα	Met
IC50	0.83nM	3.5nM	9.0nM	2.407μM	4.754μM
體外研究	除了Plk1，BI 2536也抑制Plk2和Plk3活性，只是抑制程度低點，IC50分別為3.5nM和9.0nM。BI 2536比一組63種其他蛋白激酶(IC50>10μM)選擇性高1000多倍。BI 2536按10nM到100nM劑量作用于HeLa細胞，抑制有絲分裂中心體中γ-微管蛋白招募和Apc6磷酸化，抑制染色體臂中釋放黏結蛋白、誘導產生單極主軸及一些依賴Plk1的其他有絲分裂過程。與作用于Plk1 RNAi效果相一致，BI 2536處理HeLa細胞，使細胞周期停在G2/M期，隨后DNA分解及凋亡，且累積斷裂的PARP p85片段，這種作用存在濃度依賴性。BI 2536抑制一組32種人腫瘤細胞系生長，EC50為2-25nM,抑制指數(shù)生長的hTERT-RPE1，人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)和正常大鼠腎臟(NRK)細胞的增殖，EC50為12-31nM。BI 2536抑制Plk1，降低甲狀腺未分化癌(ATC)細胞如CAL62、OCUT-1、SW1736、8505C和ACT-1的生長的生長和活力，EC50為1.4-5.6nM。
體內研究	BI 2536靜脈注射給藥多種移植瘤模型，每周一次或兩次，效果都很好，通過使細胞周期停滯而抑制細胞增殖，隨后誘導腫瘤細胞死亡。BI 2536按50mg/kg劑量處理HCT 116移植瘤，每周一次或兩次，顯著抑制腫瘤生長，T/C分別為15%和0.3%。BI 2536每周處理兩次BxPC-3和A549模型，也顯著抑制腫瘤生長，T/C分別為5%和14%。
臨床實驗	N/A
特征	BI 2536是個有效的Plk1選擇性抑制劑，抑制Plk1的標記。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	重組人Plk1(1-603殘基)作為氮端，攜帶桿狀病毒表達系統(tǒng)的GST-標記的融合蛋白通過親和層析，使用谷胱甘肽-瓊脂糖而純化。在梯度稀釋的BI 2536存在時，使用20ng重組激酶，及10μg牛奶中的酪蛋白作為底物進行Plk1酶活性實驗。在終體積為60μl的混合物(15mM MgCl₂，25mM MOPS[pH 7.0]，1mM DTT，1% DMSO，7.5mM ATP，0.3μCi γ-33P-ATP)中30℃下進行激酶反應45分鐘。加入125μl冰凍的5% TCA終止反應。沉淀物轉移到混合酯纖維素的多屏過濾板上，使用1% TCA沖洗實驗板，然后利用放射性進行測量。繪制劑量反應曲線，而計算IC50值。
細胞實驗
細胞系	HeLa, A43, SKOV-3, HT-29, K562, A549, Saos-2, MCF7, HCT116, COLO 205, Hep G2, Raji, PC-3
濃度	溶于DMSO，終濃度為~1μM
處理時間	24和72小時
方法	使用不同濃度BI 2536處理細胞24和72小時。在熒光分光光度計中測量Alamar Blue染料轉換而測定細胞生長。為了測定培養(yǎng)基中DNA含量，細胞懸液在80%乙醇中混合，使用溶于PBS的0.25% Triton X-100處理5分鐘，然后與0.1% RNase和溶于PBS的10μg/ml碘化丙啶在室溫下溫育20分鐘。通過流式細胞儀分析而測定細胞周期譜。
動物實驗
動物模型	皮下注射HCT 116、NCI-H460或A549細胞的雌性BomTac：NMRI-Foxn1nu小鼠
配制	在鹽酸(0.1N)中配制，然后在0.9% NaCl中稀釋。
劑量	~50mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每周一到兩次

參考文獻：

1. Steegmaier M, et al. Curr Biol, 2007, 17(4), 316-322.

2. Nappi TC, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 1916-1923.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC6578-10mM	BI2536 (PLK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6578-5mg	BI2536 (PLK抑制劑)	5mg
SC6578-25mg	BI2536 (PLK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： BI2536 (PLK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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