Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	英文名稱(chēng):Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0263-25mg	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	25mg	1367.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
簡(jiǎn)稱(chēng)	Bortezomib
別名	PS 341, PS-341, LDP-341, Velcade, 保特佐米, 包特佐米
中文名	硼替佐米
化學(xué)式	C₁₉H₂₅BN₄O₄
分子量	384.24
CAS號(hào)	179324-69-7
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 76mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0263-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Bortezomib(PS-341)是一種有效的20S proteasome抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.6nM。
信號(hào)通路	Proteases; Ubiquitin
靶點(diǎn)	20S proteasome	－	－	－	－
IC50	0.6nM(Ki)	－	－	－	－
體外研究	Bortezomib，一種硼酸二肽，是一種26S蛋白酶體的高選擇性可逆抑制劑，其作用于錯(cuò)誤折疊蛋白的降解，并且對(duì)細(xì)胞周期的調(diào)控是必要的。暴露于Bortezomib能夠穩(wěn)定p21、p27和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白、微囊蛋白-1和抑制劑κB-α，這防止了核因子κB誘導(dǎo)的細(xì)胞存活途徑的激活。Bortezomib也會(huì)促進(jìn)促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)的激活。這些細(xì)胞蛋白水平的改變導(dǎo)致對(duì)增殖、遷移的抑制和癌細(xì)胞凋亡的促進(jìn)。Bortezomib能夠滲透到細(xì)胞，并抑制蛋白酶體介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)長(zhǎng)壽蛋白水解，抑制50%蛋白質(zhì)水解的濃度為0.1μM。Bortezomib對(duì)衍生自美國(guó)國(guó)家癌癥研究所(NCI)多重人類(lèi)腫瘤的一組60個(gè)癌細(xì)胞系的IC50值為7nM。PC-3細(xì)胞用Bortezomib(100nM)處理8小時(shí)導(dǎo)致細(xì)胞積聚在G2-M期，相應(yīng)的G1期細(xì)胞數(shù)量減少。Bortezomib在24和48小時(shí)殺死PC-3細(xì)胞，IC50分別為100和20nM。Bortezomib治療16-24小時(shí)后誘導(dǎo)細(xì)胞核縮合。Bortezomib在低至100nM濃度下以時(shí)間依賴(lài)的方式導(dǎo)致PARP裂解，在處理24小時(shí)后產(chǎn)生效果。
體內(nèi)研究	Bortezomib單一用藥的抗癌作用已在多發(fā)性骨髓瘤的異種移植模型，成人白血病、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、頭頸癌和結(jié)腸癌以及在黑色素瘤中得到證實(shí)。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib(1.0mg/kg，每天)，服用18天引起腫瘤生長(zhǎng)延遲，并減少轉(zhuǎn)移數(shù)量。Bortezomib單一用藥，高達(dá)5mg/kg劑量時(shí)顯著降低乳腺癌細(xì)胞的存活率。在前列腺癌小鼠異種移植模型中，Bortezomib(1.0mg/kg，每周一次)用藥4周減少60%腫瘤生長(zhǎng)。1.0mg/kg Bortezomib給藥4周導(dǎo)致胰腺癌小鼠異種移植物生長(zhǎng)減少72%或84%，并導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡增加。1.0mg/kg Bortezomib顯著抑制人漿細(xì)胞瘤異種移植物生長(zhǎng)，增加腫瘤細(xì)胞凋亡和總存活率，并減少腫瘤血管生成。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在典型的動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，2ml試驗(yàn)緩沖液(20mM HEPES、0.5mM EDTA、0.035% SDS(pH7.8))和Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO，加入3ml熒光比色皿中，并將比色皿放置于熒光分光光度計(jì)的夾套細(xì)胞皿座。反應(yīng)溫度通過(guò)循環(huán)水浴維持在37℃。反應(yīng)溶液達(dá)到熱平衡后(5分鐘)，1μl-10μl儲(chǔ)存酶溶液加入培養(yǎng)皿。伴隨AMC從多肽AMC底物裂解的反應(yīng)進(jìn)程通過(guò)440nm(λex=380nm)下熒光發(fā)射的增加監(jiān)測(cè)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	人多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系U266
濃度	~10μM
處理時(shí)間	2天
方法	通過(guò)測(cè)定細(xì)胞吸收MTT染料的情況而測(cè)定Bortezomib對(duì)MM和BMSC生長(zhǎng)的抑制情況。每孔使用10μl 5mg/ml MTT對(duì)培養(yǎng)48小時(shí)的細(xì)胞進(jìn)行脈沖處理，至少處理4小時(shí)，隨后加入100μl含0.04N HCl的異丙醇。使用分光光度計(jì)在570nm處測(cè)定吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	人漿細(xì)胞瘤異種移植物RPMI 8226
配制	生理鹽水
劑量	1mg/kg
給藥方式	i.v.，一周兩次，使用4周，然后一周一次

參考文獻(xiàn)：

1.?Stein RL, et al. Biochemistry. 1996; 35(13):3899-3908.

2.?Adams J, et al. Cancer Res. 1999; 59(11):2615-2622.

3.?Hideshima T, et al. Cancer Res. 2001; 61(7):3071-3076.

4.?LeBlanc R, et al. Cancer Res. 2002; 62(17):4996-5000.

5.?Boccadoro M, et al. Cancer Cell Int. 2005; 5(1):18.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC0263-10mM	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0263-5mg	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	5mg
SC0263-25mg	Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Bortzeomib (PS-341) (Proteasome抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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