Canagliflozin (SGLT抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產品詳情

中文名稱:Canagliflozin (SGLT抑制劑)	英文名稱:Canagliflozin (SGLT抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 細胞代謝 Glucose metabolism

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD2389-25mg	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	25mg	4245.00元

化學信息：

化學名	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
簡稱	Canagliflozin
別名	Canagliflozin Hemihydrate, Invokana
中文名	坎格列凈
化學式	C₂₄H₂₅FO₅S
分子量	444.52
CAS號	842133-18-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2389-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Canagliflozin是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無細胞試驗中IC50為2.2nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。
信號通路	GPCR & G Protein
靶點	mSGLT2	rSGLT2	hSGLT2	－	－
IC50	2nM	3.7nM	4.4nM	－	－
體外研究	Canagliflozin是新型C-葡萄糖苷，具有噻吩環(huán)。Canagliflozin抑制Na⁺依賴性的14C-AMG吸收，這種作用存在濃度依賴性。Canagliflozin作用于CHO-hSGLT1和mSGLT1細胞，抑制14C-AMG吸收，IC50分別為0.7μM和>1μM。Canagliflozin作用于L6成肌細胞，抑制50%以下(非-Na⁺-關聯(lián)的)GLUT調節(jié)的2H-2-DG吸收。在50μM DNJ存在時，Canagliflozin(10μM)或phlorizin(3mM)單獨作用于注射空白對照的卵母細胞，不影響電流。DMSO和Canagliflozin 10μM作用于注射SGLT3-的卵母細胞，抑制DNJ誘導的電流，分別抑制15.6%和23.4%。
體內研究	Canagliflozin處理高脂肪飼料飼喂的KK(HF-KK)小鼠，具有顯著的抗高血糖效果。Canagliflozin按30mg/kg劑量口服處理給藥雄性SD大鼠，誘導葡萄糖外排，處理24小時，每200g體重外排3,696mg糖。藥代動力學研究顯示Canagliflozin口服處理藥效更高。Canagliflozin按3和10mg/kg劑量分別靜脈注射和口服處理給藥雄性SD大鼠，測定AUC0-inf、po、t1/2和生物有效性分別為35980ng·h/ml、5.2小時和85%。Canagliflozin口服處理，抑制腎小管中的SGLT2，很可能是因為持續(xù)抑制葡萄糖的重吸收。廣泛的UGE可反映Canagliflozin在體內優(yōu)秀的藥代動力學特性，及對SGLT2的高效抑制。由于大部分過濾的葡糖糖在腎小管中被SGLT2 重吸收，所以新型化合物將是很有效的抗糖尿病試劑。Canagliflozin按3mg/kg劑量單獨口服處理高糖高脂肪飼料喂養(yǎng)的KK(HF-KK)小鼠，顯著降低血糖水平，不影響食物吸收。處理6個小時，與對照組相比，血糖水平降低48%。相反，Canagliflozin作用于正常血糖小鼠，只輕微影響血糖水平。因此，Canagliflozin在治療T2DM時可控制高血糖，也降低低血糖風險。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	L6細胞系
濃度	0-10μM
處理時間	24小時
方法	使用從大鼠骨骼肌提取的細胞系L6，檢測Canagliflozin作用于葡糖糖載體 1 (GLUT1)活性的效果。細胞培養(yǎng)在含5.6mM葡萄糖，補充10%胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基中，按每孔3.0×10⁵個細胞的密度接種到14孔板中，在含5% CO₂的環(huán)境中37℃下培養(yǎng)24小時。使用Kreb's ringer磷酸HEPES buffer (pH 7.4, 150mM NaCl, 5mM KCl, 1.25mM MgSO₄, 1.25mM CaCl₂, 2.9mM Na₂HPO₄, 10mM HEPES)漂洗2次細胞，然后與Canagliflozin溶液(250μl, 10μM)在室溫下預溫育5分鐘。加入50 μl 4.5mM 2-DG (作為GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 μCi)開始反應，隨便在室溫下溫育15分鐘。通過吸取溫育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰凍PBS立刻沖洗細胞3次。使用0.3N NaOH萃取樣本，通過液體閃爍法測定放射性。
動物實驗
動物模型	KK (HF-KK)小鼠
配制	0.2% CMC/0.2% Tween-80
劑量	10mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Liang Y, et al. PLoS One. 2012, 7(2), e30555.

2. Nomura S, et al. J Med Chem. 2010, 53(17), 6355-6360.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD2389-10mM	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	10mM×0.2ml
SD2389-5mg	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	5mg
SD2389-25mg	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Canagliflozin (SGLT抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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