EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	英文名稱:EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 Hedgehog Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0056-10mM	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	10mM×0.2ml	225.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3- [ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4- ylmethyl)phenyl]benzamide
簡(jiǎn)稱	EPZ-6438
別名	Tazemetostat, EPZ 6438, EPZ6438, E7438, E-7438
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₄H₄₄N₄O₄
分子量	572.74
CAS號(hào)	1403254-99-8
純度	98.1%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 20mg/ml; Ethanol 10mg/ml
溶液配制	5mg加入0.87ml DMSO，或者每5.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0056-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	EPZ-6438是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki和IC50分別為2.5nM和11nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。
信號(hào)通路	Epigenetics

靶點(diǎn)	EZH2	－	－	－	－
IC50	2.5nM(Ki)	－	－	－	－

體外研究	EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用，IC50范圍為32nM到1000nM。EPZ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時(shí)抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。在幾種EZH2突變體淋巴瘤細(xì)胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強(qiáng)。
體內(nèi)研究	皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi)，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)延遲，而對(duì)體重影響較小。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	口服生物可利用的野生型和突變型EZH2選擇性抑制劑。目前處于臨床Ⅱ期試驗(yàn)，用于治療彌漫性大B細(xì)胞性淋巴瘤。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

EPZ-6438與5nM 40微升每孔的PRC2(50微升中終測(cè)試濃度為4nM)在1X試驗(yàn)緩沖液中(20mM二羥乙甘胺酸[pH 7.6]、0.002% Tween-20、0.005% Bovine Skin Gelatin和0.5mM DTT)培育30分鐘。加入10微升每孔的底物混合物，以啟動(dòng)反應(yīng)(基底以它們各自的Km值存在于最終反應(yīng)混合物，即以一種被稱為“平衡狀態(tài)”的形式存在)，底物混合物由試驗(yàn)緩沖液3H-SAM，未標(biāo)記的SAM和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的賴氨酸) 的組蛋白H3殘基21-44的縮氨酸組成?；椎慕K濃度和基底肽的甲基化狀態(tài)表明，每個(gè)酶反應(yīng)在室溫下培育90分鐘，并用10微升每孔600μM未標(biāo)記的SAM淬滅，然后轉(zhuǎn)移到384孔閃爍板，30分鐘后進(jìn)行洗滌。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系	突變細(xì)胞系(G401、A204、G402、KYM-1)，野生型細(xì)胞系(RD、293、SJCRH30)
濃度	~10μM
處理時(shí)間	7天
方法	對(duì)于貼壁細(xì)胞系增殖測(cè)定法，每個(gè)細(xì)胞系的鍍層密度基于生長(zhǎng)曲線(由ATP含量測(cè)定)，由超過(guò)7天的時(shí)間過(guò)程來(lái)確定?；衔锾幚淼那耙惶?，細(xì)胞以一式三份接種于96孔板(進(jìn)行0–7天)或6孔板(7天后取代96孔板進(jìn)行其余部分)。第0天，細(xì)胞是未處理的，DMSO處理的，或用起始濃度10μM和稀釋3倍或4倍的EPZ-6438處理。板在第0天、第4天和第7天使用Cell Titer Glo讀數(shù)，在第4天重新裝滿化合物/介質(zhì)。第7天，將6孔板用胰蛋白酶處理，離心，重新懸浮在新鮮培養(yǎng)基中，通過(guò)Vi細(xì)胞計(jì)數(shù)。每種處理的細(xì)胞重復(fù)三份再以原始密度接種于96孔板中。細(xì)胞粘附到板上過(guò)夜，在第0天處理細(xì)胞。板在第7、11和14天，使用Cell Titer Glo進(jìn)行讀數(shù)，在第11天重新裝滿化合物/介質(zhì)。使用三個(gè)重復(fù)測(cè)試的平均值描繪增殖與時(shí)間進(jìn)程的曲線，并計(jì)算IC50值。對(duì)于細(xì)胞周期和細(xì)胞凋亡，G401與RD細(xì)胞重復(fù)兩份以每平板1×106個(gè)細(xì)胞接種于15cm培養(yǎng)皿。細(xì)胞在1μM EPZ-6438下進(jìn)行培養(yǎng)，總體積為25毫升，時(shí)間超過(guò)14天，細(xì)胞在第4、7和11天被換為初始密度。細(xì)胞周期分析和TUNEL試驗(yàn)通過(guò)Guava流式細(xì)胞儀，按照生產(chǎn)商方案進(jìn)行。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型	皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠
配制	0.5% NaCMC加0.1% Tween 80水溶液
劑量	~500毫克/千克
給藥方式	口服給藥

參考文獻(xiàn)：
??????1. Knutson SK, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013; 110(19):7922-7927.
??????2. Johnston LD, et al. ASH Annual Meeting Abstracts. 2013.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0056-10mM	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0056-5mg	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	5mg
SC0056-25mg	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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