EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	英文名稱:EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 Hedgehog Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0056-25mg	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	25mg	2034.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3- [ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4- ylmethyl)phenyl]benzamide
簡稱	EPZ-6438
別名	Tazemetostat, EPZ 6438, EPZ6438, E7438, E-7438
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₄H₄₄N₄O₄
分子量	572.74
CAS號	1403254-99-8
純度	98.1%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 20mg/ml; Ethanol 10mg/ml
溶液配制	5mg加入0.87ml DMSO，或者每5.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0056-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	EPZ-6438是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki和IC50分別為2.5nM和11nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。
信號通路	Epigenetics

靶點	EZH2	－	－	－	－
IC50	2.5nM(Ki)	－	－	－	－

體外研究	EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強的抗增殖作用，IC50范圍為32nM到1000nM。EPZ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。在幾種EZH2突變體淋巴瘤細(xì)胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強。
體內(nèi)研究	皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi)，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產(chǎn)生顯著的腫瘤生長延遲，而對體重影響較小。
臨床實驗	N/A
特征	口服生物可利用的野生型和突變型EZH2選擇性抑制劑。目前處于臨床Ⅱ期試驗，用于治療彌漫性大B細(xì)胞性淋巴瘤。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

EPZ-6438與5nM 40微升每孔的PRC2(50微升中終測試濃度為4nM)在1X試驗緩沖液中(20mM二羥乙甘胺酸[pH 7.6]、0.002% Tween-20、0.005% Bovine Skin Gelatin和0.5mM DTT)培育30分鐘。加入10微升每孔的底物混合物，以啟動反應(yīng)(基底以它們各自的Km值存在于最終反應(yīng)混合物，即以一種被稱為“平衡狀態(tài)”的形式存在)，底物混合物由試驗緩沖液3H-SAM，未標(biāo)記的SAM和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的賴氨酸) 的組蛋白H3殘基21-44的縮氨酸組成?；椎慕K濃度和基底肽的甲基化狀態(tài)表明，每個酶反應(yīng)在室溫下培育90分鐘，并用10微升每孔600μM未標(biāo)記的SAM淬滅，然后轉(zhuǎn)移到384孔閃爍板，30分鐘后進(jìn)行洗滌。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系	突變細(xì)胞系(G401、A204、G402、KYM-1)，野生型細(xì)胞系(RD、293、SJCRH30)
濃度	~10μM
處理時間	7天
方法	對于貼壁細(xì)胞系增殖測定法，每個細(xì)胞系的鍍層密度基于生長曲線(由ATP含量測定)，由超過7天的時間過程來確定。化合物處理的前一天，細(xì)胞以一式三份接種于96孔板(進(jìn)行0–7天)或6孔板(7天后取代96孔板進(jìn)行其余部分)。第0天，細(xì)胞是未處理的，DMSO處理的，或用起始濃度10μM和稀釋3倍或4倍的EPZ-6438處理。板在第0天、第4天和第7天使用Cell Titer Glo讀數(shù)，在第4天重新裝滿化合物/介質(zhì)。第7天，將6孔板用胰蛋白酶處理，離心，重新懸浮在新鮮培養(yǎng)基中，通過Vi細(xì)胞計數(shù)。每種處理的細(xì)胞重復(fù)三份再以原始密度接種于96孔板中。細(xì)胞粘附到板上過夜，在第0天處理細(xì)胞。板在第7、11和14天，使用Cell Titer Glo進(jìn)行讀數(shù)，在第11天重新裝滿化合物/介質(zhì)。使用三個重復(fù)測試的平均值描繪增殖與時間進(jìn)程的曲線，并計算IC50值。對于細(xì)胞周期和細(xì)胞凋亡，G401與RD細(xì)胞重復(fù)兩份以每平板1×106個細(xì)胞接種于15cm培養(yǎng)皿。細(xì)胞在1μM EPZ-6438下進(jìn)行培養(yǎng)，總體積為25毫升，時間超過14天，細(xì)胞在第4、7和11天被換為初始密度。細(xì)胞周期分析和TUNEL試驗通過Guava流式細(xì)胞儀，按照生產(chǎn)商方案進(jìn)行。

動物實驗

動物模型	皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠
配制	0.5% NaCMC加0.1% Tween 80水溶液
劑量	~500毫克/千克
給藥方式	口服給藥

參考文獻(xiàn)：
??????1. Knutson SK, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013; 110(19):7922-7927.
??????2. Johnston LD, et al. ASH Annual Meeting Abstracts. 2013.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0056-10mM	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0056-5mg	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	5mg
SC0056-25mg	EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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