Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	英文名稱:Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 染色質/表觀遺傳/細胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC6601-5mg	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	5mg	829.00元

化學信息：

化學名	N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
簡稱	Hesperadin
別名	Hesperadine
中文名	N/A
化學式	C₂₉H₃₂N₄O₃S
分子量	516.65
CAS號	422513-13-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO103mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6601-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Hesperadin可有效抑制Aurora B，無細胞試驗中IC50為250nM。它顯著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性，但是在體內不會抑制MKK1活性。
信號通路	Cell Cycle; Epigenetics
靶點	TbAUK1	Aurora B (human)	－	－	－
IC50	40nM	250nM	－	－	－
體外研究	Hesperadin抑制磷酸化組蛋白H3的免疫沉淀物Aurora B，IC50為250nM，且濃度為1μM時明顯降低其他激酶(AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK)活性。20-100nM Hesperadin作用于HeLa細胞，誘導有絲分裂的組蛋白H3在Ser10位點的磷酸化作用喪失。Hesperadin處理，引起有絲分裂和細胞質分裂缺陷，導致HeLa細胞增殖和多倍體化停止，這是因為在染色體連接過程中Aurora B功能受抑制。100nM Hesperadin可恢復紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole誘導的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強度，說明Aurora B功能對BubR1和Bub1著絲點高效募集是必需的，可說明對延長檢測點信號是必需的。在體外激酶實驗中，Hesperadin通過來自致病的錐蟲屬brucei的T.brucei Aurora激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲組蛋白H3磷酸化，IC50為40nM。Hesperadin明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細胞生長，IC50為48nM,且微弱抑制昆蟲循環(huán)階段形式(PF)細胞生長IC50為550nM。
體內研究	N/A
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	Aurora B激酶實驗中，HeLa細胞溶解在含50mM NaCl的buffer中。使用臺式離心機對全部細胞抽提物進行離心，13000rpm 4℃下離心20分鐘。200mg全部細胞抽提物在含250mM NaCl的15ml溶解buffer中再次提取，為了從有絲分裂染色質中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合，在抽提物中4℃下旋轉90分鐘。沖洗，等分，然后在激酶buffer(20mM Tris，pH 7.5，150mM NaCl，10mM MgCl₂，1mM DTT，10mM NaF)中沖洗。在20μl含5μg組蛋白H3，10μM ATP，2.5μCi[γ-32P]ATP和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進行激酶實驗，37℃下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本，煮沸，進行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過PhosphorImager分析系統(tǒng)測定放射信號。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。
細胞實驗
細胞系	HeLa細胞和PtK1細胞
濃度	終濃度為500nM左右
處理時間	24和48小時
方法	不同濃度Hesperadin分別處理細胞24和48小時。在指定時間點，用PBS沖洗甲醇混合的細胞樣本，隨后在PI buffer(50μg/ml 碘化丙碇，10mM Tris，pH 7.5，5mM MgCl₂，200μg/ml RNase A)中37℃下反應20到40分鐘。通過流式細胞儀測定DNA量。
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Hauf S, et al. J Cell Biol, 2003, 161(2), 281-294.

2. Jetton N, et al. Mol Microbiol, 2009, 72(2), 442-458.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC6601-10mM	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6601-5mg	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	5mg
SC6601-25mg	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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