I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)	英文名稱:I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 Protein Acetylation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0069-25mg	I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)	25mg	3365.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[(4S)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide
簡稱	I-BET-762
別名	GSK525762, GSK525762A, GSK-525762A, GSK 525762A, I-BET 762
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₂₂ClN₅O₂
分子量	423.9
CAS號	1260907-17-2
純度	99.9%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 84mg/ml; Ethanol 42mg/ml warmed
溶液配制	5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.24 mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0069-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	I-BET-762是一種BET蛋白抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50約為35nM，抑制巨噬細(xì)胞產(chǎn)生促炎性蛋白質(zhì)，并抑制急性炎癥，對其他溴區(qū)結(jié)合域包含的蛋白具有高度選擇性。
信號通路	Epigenetics

靶點	BET proteins	-	－	－	－
IC50	35nM	-	－	－	－

體外研究	I-BET-762抑制BET(溴區(qū)和額外的末端結(jié)構(gòu)域) 蛋白、BRD2、BRD3和BRD4，結(jié)合到BET的串聯(lián)溴區(qū)，Kd為50.5-61.3nM，在FRET分析中，置換BET串聯(lián)溴區(qū)的一種四乙?；腍4肽，IC50為32.5-42.5nM。I-BET-762占據(jù)BET蛋白的乙?；?賴氨酸結(jié)合口袋，并抑制BET蛋白結(jié)合到乙?；慕M蛋白，從而破壞了炎性基因表達(dá)必不可少的染色質(zhì)復(fù)合物的形成。分化過程中的第2天使用I-BET-762處理，改變CD4⁺?T細(xì)胞的細(xì)胞因子產(chǎn)生，上調(diào)一些抗炎基因產(chǎn)物的表達(dá)，并下調(diào)一些促炎細(xì)胞因子的表達(dá)。
體內(nèi)研究	I-BET-762保護防止脂多糖誘導(dǎo)的內(nèi)毒素休克和細(xì)菌誘導(dǎo)的膿毒病。LPS注射后1.5小時，單劑量I-BET處理，可治愈小鼠。I-BET每日兩次注射，持續(xù)2天，保護小鼠免于膿毒癥引起的死亡。早期I-BET-762處理實驗性自身免疫性腦脊髓炎(EAE)小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T細(xì)胞誘發(fā)神經(jīng)性炎癥的能力。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

在有四乙?；慕M蛋白H4肽(200nM)存在時，在50mM HEPES pH7.5、50mM NaCl、0.5mM CHAPS中進(jìn)行對BRD2(200nM)、BRD3(100nM)和BRD4(50nM)的I-BET滴定。平衡1小時后，在含0.05%(v/v)BSA和400mM KF的實驗緩沖液中加入2nM銪穴狀化合物標(biāo)記的鏈霉親和素和10nM XL-665標(biāo)記的anti-6His抗體，使用FRET檢測溴區(qū)蛋白：肽相互作用。使用Envision酶標(biāo)儀(激發(fā)波長320nM，發(fā)射波長615nM和665nM)對實驗板進(jìn)行讀數(shù)。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系	CD4⁺?T細(xì)胞
濃度	~500nM
處理時間	60-72小時
方法	從10到12周的小鼠淋巴結(jié)和脾中分離CD4⁺?T細(xì)胞，在指定細(xì)胞因子存在時，使用與板結(jié)合的anti-CD3和anti-CD28抗體活化。在最初激活的60-72小時，包含I-BET-762化合物。在T細(xì)胞培養(yǎng)和擴張的5天過程中，化合物稀釋到初始濃度的12倍。

動物實驗

動物模型	小鼠
配制	20% β-環(huán)糊精、2% DMSO溶于0.9%生理鹽水
劑量	30mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻(xiàn)：
??????1.Nicodeme E, et al. Nature. 2010; 468(7327):1119-1123.
??????2.Bandukwala HS, et al. PNAS. 2012; 109(36):14532-14537.
包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0069-10mM	I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0069-5mg	I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)	5mg
SC0069-25mg	I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)	25mg
-	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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