Imatinib (PDGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Imatinib (PDGFR抑制劑)	英文名稱:Imatinib (PDGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0200-25mg	Imatinib (PDGFR抑制劑)	25mg	106.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
簡稱	Imatinib
別名	ST 1571, ST1571, STI571,STI 571, STI-571, CGP 57148, CGP-57148, CGP57148B, Gleevec, Glivec, Imatinib mesylate, Imatinib methanesulfonate
中文名	伊馬替尼
化學(xué)式	C₂₉H₃₁N₇O
分子量	493.6
CAS號	152459-95-5
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 14mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.01ml DMSO，或者每4.94mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0200-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Imatinib(STI571)是一種多靶點v-Abl、c-Kit和PDGFR，IC50分別為0.6、0.1和0.1μM。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	PDGFR	c-Kit	v-Abl	－	－
IC50	100nM	100nM	600nM	－	－
體外研究	體外抑制一組酪氨酸和絲/蘇氨酸蛋白激酶實驗，說明Imatinib有效抑制v-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分別為0.6和0.1μM。Imatinib抑制野生型c-kit激酶活性的SLF依賴性激活，IC50約為0.1μM，與抑制PDGFR所需的濃度相似。Imatinib抑制人類支氣管類癌細胞NCI-H727和胰腺類癌細胞BON-1生長，IC50分別為32.4和32.8μM。最新研究顯示Imatinib作用于慢性粒細胞白血病，通過下調(diào)hERG1 K⁺通道，具有恢復(fù)其抗白血病效果的潛力，而hERG1 K⁺通道在白血病細胞中高表達，且易引發(fā)白血病。
體內(nèi)研究	Imatinib作用于三種從新鮮人類小細胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗腫瘤效果，抑制SCLC6、SCLC61和SCLC108腫瘤生長分別達80%、40%和78%，而對SCLC74生長沒有明顯抑制效果。Imatinib處理高脂肪飼喂的ApoE(-/-)小鼠，顯著降低高脂肪誘導(dǎo)的脂質(zhì)染色區(qū)，按10、20和40mg/kg劑量飼喂，與未經(jīng)高脂肪飲食處理的對照組相比，脂質(zhì)染色區(qū)分別降低30%、27%和35%，且抑制頸動脈脂質(zhì)堆積。
臨床實驗	N/A
特征	Imatinib是多靶點酪氨酸激酶抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	從BALB/c 3T3細胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受體，然后小鼠PDGF受體置于冰上2小時。使用蛋白A-瓊脂糖磁珠，用于收集抗原-抗體復(fù)合體。使用TNET(50mM Tris(pH7.5)、140mM NaCl、5mM EDTA、1% Triton X-100)沖洗免疫沉淀反應(yīng)兩次，使用TNE(50mM Tris(pH7.5)、140mM EDTA)沖洗一次，再使用激酶buffer(20mM Tris(pH7.5)、10mM MgCl₂)沖洗一次。在4℃下使用PDGF(50ng/ml)刺激10分鐘，在反應(yīng)混合物中加入不同濃度Imatinib。與10μCi[7-33P]-ATP及l(fā)μM ATP在4℃下溫育10分鐘，然后測定PDGF受體激酶活性。通過SDS-PAGE在7.5%凝膠上分離免疫復(fù)合物。
細胞實驗
細胞系	BON-1和NCI-H727細胞
濃度	0-100μM
處理時間	48小時
方法	BON-1細胞和NCI-H727細胞按一式三份接種在平底96孔板上，分別在補充10%胎牛血清的DMEM或RPMI 1640完全培養(yǎng)基中粘附過夜，更換培養(yǎng)基為無血清培養(yǎng)基(陰性對照)或含連續(xù)稀釋Imatinib的無血清培養(yǎng)基。48小時后(對照組細胞不匯合)，通過MTT實驗測定代謝活性細胞數(shù)，使用Packard Spectra酶標(biāo)儀在540nM處測定吸光值。按如下公式計算抑制生長率：抑制率=(1?a/b)×100%，a和b分別為實驗組和對照組的吸光值。
動物實驗
動物模型	SCLC6、SCLC61、SCLC74和SCLC108小細胞注射進Swiss小鼠(nu/nu，雌性)
配制	Imatinib在水中稀釋
劑量	70或100mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Buchdunger E, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 1995; 92(7):2558–2562.

2. Heinrich MC, et al. Blood. 2000; 96(3):925-932.

3. Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005; 113(5):849-856.

4. Yao JC, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(1):234-240.

5. Ballinger ML, et al. J Cell Mol Med. 2010; 14(6B):1408-1418.

6. Zheng F, et al. Med Oncol. 2012; 29(3):2127-2135.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0200-10mM	Imatinib (PDGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0200-5mg	Imatinib (PDGFR抑制劑)	5mg
SC0200-25mg	Imatinib (PDGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Imatinib (PDGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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