Ivacaftor (CFTR激活劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產品詳情

中文名稱:Ivacaftor (CFTR激活劑)	英文名稱:Ivacaftor (CFTR激活劑)
有效期: 一年	產品類別: 細胞代謝 Transmembrane Transporters

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF9096-5mg	Ivacaftor (CFTR激活劑)	5mg	825.00元

化學信息：

化學名	N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide
簡稱	Ivacaftor
別名	VX-770, Kalydeco, Ivacaftor (VX-770), VX770
中文名	N/A
化學式	C₂₄H₂₈N₂O₃
分子量	392.49
CAS號	873054-44-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9096-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Ivacaftor (VX-770)是一種CFTR增強劑，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲狀腺細胞中EC50分別為100nM和25nM。
信號通路	Transmembrane Transporters
靶點	F508del-CFTR	G551D-CFTR	－	－	－
IC50	25nM(EC50)	100nM(EC50)	－	－	－
體外研究	Ivacaftor(10μM)作用于表達CFTR突變型G551D的Fisher大鼠甲狀腺(FRT)細胞，顯著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50為100nM，作用于表達CFTR突變型F508del進程的重組細胞，提高6倍，EC50為25nM。與提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10μM)提高G551D-、 F508del-和野生型CFTR的開放概率(Po)，分別提高~6倍、~5倍和~2倍。說明Ivacaftor直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10μM)作用于攜帶G551D和F508del CFTR突變型的原代培養(yǎng)的人CF支氣管上皮細胞(HBE)，有效提高 forskolin-刺激的IT，提高10倍，從5%提高到最高水平48%，EC50為236nM，有效性比通常使用的CFTR增強劑Genistein高70多倍，EC50為16μM。Ivacaftor作用于攜帶F508del純合子CFTR的HBE，顯著提高forskolin刺激的IT，EC50為22nM,，從4%提高到16%。因為CFTR增強，Ivacaftor抑制過多ENaC-調節(jié)的Na+和液體吸收，IC50為43nM，且作用于G551D/F508del HBE，降低amiloride反應，導致表面液體和纖毛擺動頻率(CBF)提高。
體內研究	Ivacaftor作用于攜帶G551D突變的，年齡6到11的囊性纖維化對象，已經完成三期研究。
臨床實驗	N/A
特征	The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials.

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過測量CFTR調節(jié)的IT，使用表達G551D，或F508del CFTR的Fisher大鼠甲狀腺(FRT)細胞，而測定Ivacaftor作用于CFTR調節(jié)的Cl-分泌的效果。細胞在Costar Snapwell扦插式細胞培養(yǎng)基上上生長，在實驗計數前都維持在37℃環(huán)境下。扦插式細胞培養(yǎng)基在Ussing chamber系統中計數，用于記錄鉗位電壓模式(Vhold=0mV)中的IT。為了測定FRT細胞，建立基底到頂端Cl-梯度，使用360μg/ml Nystatin滲透基底膜?；滓汉?35mM NaCl，1.2mM CaCl₂，1.2mM MgCl₂，2.4mM K₂HPO₄，0.6mM KHPO₄，10mM N-2-羥乙基哌嗪-N'-2-乙磺酸(Hepes)及10mM葡萄糖(使用NaOH滴定使pH為7.4)。頂端NaCl被等摩爾Na+葡萄糖(使用NaOH滴定使pH為7.4)置換。在不同濃度Ivacaftor存在時，加入有效濃度的forskolin (10μM)，用于刺激IT。所有實驗記錄都是數字化的，需要使用采集和分析軟件。使用Ivacaftor后，通過分析forskolin刺激的IT提高的濃度-反應曲線，而測定EC50值。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Van Goor F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2009, 106(44), 18825-18830.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF9096-10mM	Ivacaftor (CFTR激活劑)	10mM×0.2ml
SF9096-5mg	Ivacaftor (CFTR激活劑)	5mg
SF9096-25mg	Ivacaftor (CFTR激活劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Ivacaftor (CFTR激活劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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