Lapatinib (EGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Lapatinib (EGFR抑制劑)	英文名稱:Lapatinib (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0204-25mg	Lapatinib (EGFR抑制劑)	25mg	556.00元

化學信息：

化學名	N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine
簡稱	Lapatinib
別名	GW 282974X, GW 572016, GW-282974X, GW-572016, GW282974X, GW572016, Lapatinib ditosylate, Tykerb
中文名	拉帕替尼
化學式	C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S
分子量	581.06
CAS號	231277-92-2
純度	98.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0204-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Lapatinib，以Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一種有效的EGFR和ErbB2抑制劑，在無細胞試驗中IC50分別為10.2和9.8nM。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點	ErbB2	EGFR	ErbB4	c-Src	C-Raf-1
IC50	9.2nM	10.8nM	367nM	3.5μM	>10μM
體外研究	除了ErbB-4例外，Lapatinib作用于EGFR和ErbB-2比作用于其他測試的激酶，如c-Src、MEK和ERK選擇性高300多倍。Lapatinib處理，抑制EGFR和ErbB-2受體自磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，作用于BT474和HN5細胞時，IC50分別為0.17和0.08μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-過量表達的腫瘤細胞，抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化，比作用于純化酶的效力低10倍左右。Lapatinib抑制EGFR-和ErbB-2過量表達的細胞生長，而OSI-774和Iressa(都為EGFR選擇性抑制劑)優(yōu)先抑制EGFR過量表達的細胞生長。Lapatinib作用于腫瘤細胞比作用于正常成纖維細胞效果高100倍左右。ErbB-2轉染的乳腺上皮細胞HB4a c5.2，對Lapatinib的反應敏感度比未轉染的親本對照細胞HB4a高40倍左右。使用不含Lapatinib的培養(yǎng)基培養(yǎng)HN5細胞群2周左右后，使用30μM Lapatinib短暫處理，完全抑制細胞生長。濃度>3.3μM時抑制50%生長。濃度為0.37μM時抑制20%生長。另一種EGFR過量表達的細胞A-431，與HN5反應相似。Lapatinib在抑制EGFR過量表達的細胞生長方面與OSI-774相似。
體內研究	Lapatinib有效抑制BT474和HN5人類移植瘤生長。使用30和100mg/kg Lapatinib口服給藥攜帶腫瘤的小鼠，每天兩次，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。按100mg/kg劑量處理完全抑制腫瘤生長。按這種劑量處理，在處理21天期間，有<10%腫瘤損失。
臨床實驗	N/A
特征	Lapatinib已經(jīng)批準用于治療HER-2陽性轉移性乳腺癌。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	從桿狀病毒表達系統(tǒng)中純化EGFR、ErbB-2和ErbB4的細胞內激酶域。EGFR、ErbB-2和ErbB-4反應在96孔聚苯乙烯圓底板中進行，終體積為45μl。反應混合物含50mM 4-嗎啉基丙磺酸(pH7.5)、2mM MnCl₂、10μM ATP、1μCi[γ-33P]ATP/每次反應，50μM Peptide A[生物素-(氨基酸)-EEEEYFELVAKKK-CONH₂]、1mM二硫蘇糖醇及1μl含連續(xù)稀釋Lapatinib(初濃度為10μM)的DMSO。加入指定純化的1型受體細胞內域開始反應。加入的酶量為1pmol/每次反應(20nM)。在23℃反應10分鐘，加入溶于水的45μl 0.5%磷酸后，終止反應。最終反應混合物(75μl)轉移到磷酸纖維素過濾板上。過濾實驗板，使用200μl 0.5%磷酸沖洗三次。每孔中加入閃爍混合物(50μl)，使用Packard Topcount計數(shù)而量化實驗結果。
細胞實驗
細胞系	HFF、BT474、MCF-7、N87、CaLu-3、HN5、A-431、T47D、HB4a和HB4a c5.2
濃度	0-100nM
處理時間	3天
方法	按以下密度接種細胞：HFF：1.5×10⁴個細胞/cm2，BT474、MCF-7、N87和CaLu-3：3×10⁴個細胞/cm2，及HN5、A-431、T47D、HB4a和HB4a c5.2：1×10⁴個細胞/cm2，使在實驗期間細胞處于對數(shù)生長期。24小時后,使用濃度范圍為0到100nM的Lapatinib處理細胞。在含5% FBS、50μg/ml gentamicin和0.3% v/v DMSO的低糖DMEM培養(yǎng)基中處理HFF、BT474、HN5和N87細胞。在50%高糖DMEM和50%含5% FBS、50μg/ml gentamicin、0.3% v/v DMSO的低糖DMEM中處理MCF-7細胞。在50% RPMI、50%含5% FBS、50μg/ml gentamicin和0.3% v/v DMSO的低糖DMEM中處理T47D/A-431和CaLu-3細胞。在50% DMEM、50%含5% FBS、2.5μg/ml hydrocortisone、2.5μg/ml胰島素、25μg/ml hygromycin B、50μg/ml gentamicin和0.3% v/v DMSO的RPMI 1640中處理HB4a和HB4a c5.2細胞。3天后，使用亞甲基藍染色測評相對細胞數(shù)。移除培養(yǎng)基，每孔加入溶解在50%乙醇和50%水中的100μl 0.5% w/v亞甲基藍。浸泡在去離子水中洗滌實驗板，然后在空氣中烘干。每孔加入溶解在PBS的1% w/v n-lauroylsarcosine(100μl)，然后實驗板在室溫下溫育30分鐘。使用Spectra酶標儀在620nm處測定吸光值。
動物實驗
動物模型	雌性CD-1裸鼠和雌性C.B-17 SCID小鼠
配制	磺丁基醚-β-環(huán)糊精的10％水溶液
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服，每天兩次

參考文獻：

1. Rusnak DW, et al. Mol Cancer Ther. 2001; 1(2):85-94.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0204-10mM	Lapatinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0204-5mg	Lapatinib (EGFR抑制劑)	5mg
SC0204-25mg	Lapatinib (EGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可4℃保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Lapatinib (EGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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