MK1775 (Wee1抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:MK1775 (Wee1抑制劑)	英文名稱:MK1775 (Wee1抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC6677-25mg	MK1775 (Wee1抑制劑)	25mg	2301.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl]-6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-2-prop-2-enylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
簡(jiǎn)稱	MK1775
別名	AZD1775, AZD 1775, AZD-1775, MK 1775, MK-1775
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₇H₃₂N₈O₂
分子量	500.6
CAS號(hào)	955365-80-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO80mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.01mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6677-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	MK-1775是一種有效的，選擇性Wee1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5.2nM；阻礙G2期DNA損傷檢驗(yàn)點(diǎn)。Phase 2。
信號(hào)通路	Cell Cycle
靶點(diǎn)	Wee1	－	－	－	－
IC50	5.2nM	－	－	－	－
體外研究	MK-1775以ATP競(jìng)爭(zhēng)的方式抑制Wee1激酶。與作用于Wee1相比，MK-1775對(duì)Yes的效能低2-到3-倍，IC50為14nM，對(duì)7種其他激酶的效能低10倍，1μM濃度下抑制率>80%，比對(duì)人Myt 1選擇性高100倍以上，并抑制周期蛋白依賴性激酶1(CDC2)在可選擇位點(diǎn)(Thr14)的磷酸化作用。通過(guò)阻斷負(fù)荷突變型p53的WiDr細(xì)胞中Wee1活性，廢止DNA損傷檢控點(diǎn)，MK-1775治療抑制Tyr15 (CDC2Y15)位點(diǎn)的CDC2基礎(chǔ)磷酸化作用，EC50為49nM，并劑量依賴性抑制gemcitabine-、carboplatin-或cisplatin-誘導(dǎo)的CDC2磷酸化和細(xì)胞周期阻滯，EC50分別為82nM和81nM、180nM和163nM以及159nM和160nM。30-100nM的MK-1775單獨(dú)治療在WiDr和H1299細(xì)胞中沒(méi)有顯著的抗增殖作用，而300nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1，表現(xiàn)出溫和但顯著的抗增殖作用，在WiDr和H1299細(xì)胞中抑制率分別為34.1%和28.4%。
體內(nèi)研究	MK-1775(~20mg/kg)單獨(dú)治療對(duì)WiDr異種移植物表現(xiàn)出最小的抗腫瘤作用，在大鼠體內(nèi)第3天時(shí)T/C為69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53異種移植模型中，MK-1775單獨(dú)的抗腫瘤效能是溫和的。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	首個(gè)報(bào)道的Wee1抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	使用重組人Wee1。激酶反應(yīng)使用10μM ATP，1.0μCi [γ-33P]ATP和2.5μg poly(Lys, Tyr)作為底物，在逐漸增加濃度的MK-1775存在下，在30℃環(huán)境中進(jìn)行30分鐘。整合到底物的放射性被捕獲到MultiScreen-PH平板，在液體閃爍計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	WiDr，NCI-H1299，TOV21G和HeLa細(xì)胞
濃度	在DMSO中溶解，終濃度為~10μM
處理時(shí)間	24小時(shí)
方法	細(xì)胞在gemcitabine存在或不存在下處理24小時(shí)，然后用MK-1775再處理24小時(shí)。細(xì)胞活性使用SpectraMax通過(guò)WST-8試劑盒測(cè)定。細(xì)胞內(nèi)caspase-3/7活性使用Caspase-3/7 Glo試劑盒測(cè)定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷WiDr、HeLa-luc或TOV21G-shp53腫瘤的免疫缺陷裸鼠(F344/NJcl-rnu)
配制	在0.5%甲基纖維素溶液載體中制備
劑量	~20mg/kg/day
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Hirai H, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(11), 2992-3000.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC6677-10mM	MK1775 (Wee1抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6677-5mg	MK1775 (Wee1抑制劑)	5mg
SC6677-25mg	MK1775 (Wee1抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： MK1775 (Wee1抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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