MK5172 (HCV抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:MK5172 (HCV抑制劑)	英文名稱:MK5172 (HCV抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC3260-25mg	MK5172 (HCV抑制劑)	25mg	6000.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(1R,2S)-N-[[[(1R,2R)-2-[5-(3-Hydroxy-6-methoxy-2-quinoxalinyl)pentyl]cyclopropyl]oxy]carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenylcyclopropanecarboxamide cyclic (1→;2)-ether
簡稱	MK5172
別名	Grazoprevir, MK 5172, MK5172
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₈H₅₀N₆O₉S
分子量	766.9
CAS號	1350514-68-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.65ml DMSO，或者每7.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC3260-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	MK-5172 is a novel P2-P4 quinoxaline macrocyclic HCV NS3/4a protease inhibitor currently in clinical development.
信號通路	Anti-infection; Metabolism; Proteases
靶點	genotype 1b	genotype 1a	－	－	－
IC50	7.4nM	7nM	－	－	－
體外研究	In biochemical assays, MK-5172 was effective against a panel of major genotypes and variants engineered with common resistant mutations observed in clinical studies with other NS3/4a protease inhibitors. In the replicon assay, MK-5172 demonstrated subnanomolar to low-nanomolar EC50s against genotypes 1a, 1b, and 2a.
體內(nèi)研究	In rats, MK-5172 showed a plasma clearance of 28ml/min/kg and plasma half-life of 1.4hr. When dosed p.o. at 5mg/kg, the plasma exposure of MK-5172 was good with an AUC of 0.7μM.hr. The liver exposure of the compound was quite good (23μM at 4hr), and MK-5172 remained in liver 24hr after a single p.o. 5mg/kg dose. At 24hr, the liver concentration of MK-5172 was 0.2μM, which was over 25-fold higher than the IC50 in the replicon assay with 50% NHS. When dosed to dogs, MK-5172 showed low clearance of 5ml/min/kg and a 3hr half-life after i.v. 2mg/kg dosing and had good plasma exposure (AUC=0.4μM.hr) after a p.o. 1mg/kg dose.
臨床實驗	Evaluation of Hepatic Pharmacokinetics for MK-5172 in Participants With Chronic Hepatitis C. Phase 1.
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Steven Harper, John A. McCauley, Michael T. ACS Med. Chem. Lett. 2012, 3(4), 332-336.

2. Summa V, Ludmerer SW, McCauley JA. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug, 56(8), 4161-7.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC3260-10mM	MK5172 (HCV抑制劑)	10mM×0.2ml
SC3260-5mg	MK5172 (HCV抑制劑)	5mg
SC3260-25mg	MK5172 (HCV抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： MK5172 (HCV抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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