Nintedanib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Nintedanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱(chēng):Nintedanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5319-10mM	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	10mM	193.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	methyl (3Z)-3-[[4-[methyl-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxylate
簡(jiǎn)稱(chēng)	Nintedanib
別名	BIBF-1120, Vargatef, BIBF 1120, Intedanib
中文名	尼達(dá)尼布
化學(xué)式	C₃₁H₃₃N₅O₄
分子量	539.62
CAS號(hào)	656247-17-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml ; Ethanol3mg/ml
溶液配制	5mg加入0.93ml DMSO，或者每5.4mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5319-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Nintedanib (BIBF 1120)是一種有效的三重血管激酶抑制劑，作用于VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為34nM/13nM/13nM、69nM/37nM/108nM和59nM/65nM。Phase 3。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	VEGFR2	VEGFR3	LCK	FLT3	VEGFR1
IC50	13nM	13nM	16nM	26nM	34nM
體外研究	BIBF1120對(duì)酪氨酸激酶受體如EGFR、HER2、InsR、IGF1R或者細(xì)胞周期激酶CDK1、CDK2和CDK4抑制效果不大，IC50都大于103nM。BIBF1120強(qiáng)抑制VEGF-刺激的HUVEC和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分別為9和7nM。相反，BIBF1120作用于FaDu、Calu-6和Hela時(shí)EC50則大到幾百倍。
體內(nèi)研究	在小鼠的Fadu移植瘤中，按鼠體重，每千克處理100mg BIBF1120，結(jié)果顯示腫瘤血管密度降低76%。BIBF1120作用于移植瘤模型Caki-1、HT-29、SKOV-3、Calu6和PAC-120同樣有顯著的抑制效果。BIBF1120已用于治療多種癌癥，包括：非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、卵巢癌及結(jié)腸直腸癌。且BIBF1120目前處于二期臨床實(shí)驗(yàn)階段。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	VEGFR-2的胞質(zhì)酪氨酸激酶域克隆到pFastBac載體上，與谷胱甘肽巰基轉(zhuǎn)移酶 (GST)相融合。GST融合蛋白在SF-9昆蟲(chóng)細(xì)胞中表達(dá)，用重元素萃取分離法提取。HEPEX萃取液包括20mM HEPES (pH為7.4)，100mM NaCl，10mM ss-甘油磷酸鹽，10mM聚硝基磷酸單苯酯，30mM NaF，5mM EDTA，5%甘油，1% Triton X-100，1mM Na₃VO₄，0.1% SDS，0.5μg/ml抑肽素A，2.5μg/ml 3,4-二氯異香豆素(絲氨酸蛋白酶的不可逆抑制劑), 2.5μg/ml反式-環(huán)氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20 KIU/ml 抑肽酶, 2μg/ml 亮抑肽酶, 1mM苯甲脒和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例隨機(jī)組成的聚合物作為基底物，每組50ul的反應(yīng)液包括5% DMSO，40mM HEPES (pH為7.4)，5mM MgCl₂，5mM MnCl₂，0.5mg/ml聚谷氨酸/酪氨酸，0.05% Triton X-100，100μM ATP，1μCi [γ-33P]ATP和10μl酶制劑。實(shí)驗(yàn)在室溫下進(jìn)行20分鐘，最后加入10μl 5% H₃PO₄終止反應(yīng)。沉淀物轉(zhuǎn)移到GF/B過(guò)濾器中，使用與96孔過(guò)濾器相配的萬(wàn)能采集器收集。通過(guò)閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)定混合物的放射能。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HUVEC，HUASMC和BRP細(xì)胞系
濃度	50nM
處理時(shí)間	2小時(shí)
方法	不同的腫瘤細(xì)胞系在96孔板上培養(yǎng)24小時(shí)。然后加入不同濃度的BIBF1120，處理72小時(shí)。通過(guò)Alamar-Blue染色的熒光強(qiáng)度測(cè)試EC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性無(wú)胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制	溶于0.5%羥乙基纖維素溶液中
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

2. Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SF5319-10mM	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5319-5mg	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5319-25mg	Nintedanib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Nintedanib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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