PA-824 (抗肺結(jié)核藥)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	英文名稱:PA-824 (抗肺結(jié)核藥)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Antimicrobial Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF1145-5mg	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	5mg	1024.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
簡(jiǎn)稱	PA-824
別名	PA 824, PA824, PA824 cpd
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₄H₁₂F₃N₃O₅
分子量	359.26
CAS號(hào)	187235-37-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO72mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制	5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1145-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PA-824是一種抗肺結(jié)核藥，作用于tuberculosis，MIC為<1μg/ml。Phase 2。
信號(hào)通路	Others
靶點(diǎn)	tuberculosis	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	在體外，PA-824對(duì)來自亞洲(印度和韓國)和全美國(MIC<1μg/ml)的多藥耐藥臨床菌株表現(xiàn)出高活性，并且對(duì)藥物敏感性和多藥耐藥性結(jié)核桿菌菌株同樣有效(MICs范圍，0.039到0.531μg/ml)。一項(xiàng)最近的研究表明PA-824耐藥基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的單核苷酸多態(tài)性對(duì)PA-824 MICs(≤0.25μg/ml)無顯著影響。
體內(nèi)研究	在急性肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抗腫瘤活性：溶于MC的PA-824，50mg/kg，使肺中CFU產(chǎn)生超過1-log的減少；100mg/kg，產(chǎn)生2-log的減少；300mg/kg，產(chǎn)生3-log的減少。此外，PA-824(100mg/kg)在環(huán)糊精/卵磷脂中長(zhǎng)期治療導(dǎo)致細(xì)菌負(fù)荷量減少，在肺和脾中低于500CFU。在肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出時(shí)間依賴性抗菌活性，24天中觀察到的殺菌作用為0.1 log CFU/天。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	實(shí)驗(yàn)性抗結(jié)核藥。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	結(jié)核分枝桿菌H37Rv
濃度	2.0μg/ml-8.0pg/ml
處理時(shí)間	21天
方法	一種用于測(cè)定MICs的方法通過微量稀釋平板法使用結(jié)核分枝桿菌H37Rv進(jìn)行。INH以500μg/ml的原濃度溶解于無菌的雙蒸餾水中。PA-824溶解于100%二甲基亞砜(DMSO)，原濃度為100μg/ml。兩種化合物的一系列1：2稀釋物在單獨(dú)的96微孔板中使用相同稀釋劑制備。96孔圓底微量滴定測(cè)定板內(nèi)部的60孔接種98μl細(xì)菌懸浮液。將2μl每種藥物轉(zhuǎn)移到包含細(xì)菌的測(cè)試板。INH在孔中的終濃度范圍為10.0到0.039μg/ml；PA-824的終濃度范圍為2.0μg/ml到8.0pg/ml。測(cè)試板在37℃下至少培養(yǎng)21天，然后觀察3到4天以評(píng)估生長(zhǎng)的改變。生長(zhǎng)的抑制通過肉眼檢查和分光光度計(jì)在OD600下測(cè)定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	γ干擾素基因被破壞的(GKO)小鼠，通過小劑量氣霧劑暴露于結(jié)核分枝桿菌Erdman被感染。
配制	PA-824溶于0.5%甲基纖維素(MC)或環(huán)糊精/卵磷脂(CM2)中
劑量	≤300mg/kg
給藥方式	口服給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Lenaerts AJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(6), 2294-2301.

2. Feuerriegel S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(12), 5718-5722.

3. Ahmad Z, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(1), 239-245.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF1145-10mM	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	10mM×0.2ml
SF1145-5mg	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	5mg
SF1145-25mg	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PA-824 (抗肺結(jié)核藥)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
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非會(huì)員

公司成立：18年
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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