Pacritinib (JAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Pacritinib (JAK抑制劑)	英文名稱:Pacritinib (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD4762-10mM	Pacritinib (JAK抑制劑)	10mM	415.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	14,19-Dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene, 11-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]-, (16E)-
簡(jiǎn)稱	Pacritinib
別名	SB1518, SB 1518, SB-1518
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₈H₃₂N₄O₃
分子量	472.58
CAS號(hào)	937272-79-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO11mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.06ml DMSO，或者每4.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4762-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Pacritinib (SB1518)是有效的選擇性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為23和22nM。Phase 3。
信號(hào)通路	JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶點(diǎn)	FLT3 (D835Y)	JAK2 (V617F)	FLT3	JAK2	TYK2
IC50	6nM	19nM	22nM	23nM	50nM
體外研究	Pacritinib是野生型JAK2和JAK2V617F的抑制劑(IC50是19nM)，它高頻率存在于MPD患者中。相對(duì)于JAK2，Pacritinib對(duì)TYK2(IC50是50nM)的抑制作用低2倍，對(duì)JAK3(IC50是520nM)的抑制作用低23倍，對(duì)JAK1(IC50是50nM)的抑制作用低56倍。Pacritinib有效地滲透細(xì)胞調(diào)節(jié)JAK2的下游信號(hào)通路，無(wú)論是受體激動(dòng)劑激活或突變型激活。在JAK2WT-和JAK2V617F-缺少細(xì)胞中，Pacritinib誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，細(xì)胞周期阻滯和抗增殖作用。Pacritinib抑制Karpas 1106P和Ba/F3-JAK2V617F細(xì)胞增殖，IC50分別是348nM和160nM。Pacritinib從抑制紅細(xì)胞和髓系祖細(xì)胞來(lái)源的內(nèi)在性菌落生長(zhǎng)，IC50分別為63nM和53nM。SB1518也抑制FLT3基因及突變FLT3-D835Y(IC50是6nM)。在FLT3基因內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)(ITD)，F(xiàn)LT3-野生型細(xì)胞和原發(fā)性Aml原始細(xì)胞中，Pacritinib抑制FLT3磷酸化和下游STAT，MAPK和PI3K信號(hào)。在含F(xiàn)LT3-ITD的MV4-11細(xì)胞中，Pacritinib劑量依賴性減少pFLT3、pSTAT5、PERK1/2和pAKT，IC50分別為80nM、40nM、33nM和29nM。Pacritinib處理原代Aml細(xì)胞3小時(shí)劑量依賴性的減少pFLT3、pSTAT3和pSTAT5，IC50低于0.5μM。在FLT3突變和FLT3-wt細(xì)胞中，Pacritinib誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，細(xì)胞周期停滯和抗增殖作用。Pacritinib抑制含F(xiàn)LT3-ITD的MV4-11細(xì)胞和原代AML細(xì)胞增殖，IC50分別為47nM和0.19-1.3nM。
體內(nèi)研究	Pacritinib(150毫克/千克)口服q.d.到JAK2 V617F相關(guān)移植瘤模型中，可顯著改善脾腫大和肝的癥狀，使60%脾臟重量和92%肝臟重量的正?；瑹o(wú)顯著體重減輕或任何血液學(xué)毒性，包括血小板減少癥和貧血。 Pacritinib誘導(dǎo)劑量依賴性的抑制了JAK2V617F依賴性的SET-2異種移植物的生長(zhǎng)(75毫克/千克時(shí)為40%和150毫克/千克時(shí)為61%)。Pacritinib對(duì) FLT3-ITD息MV4-11異種移植模型是有效的。Pacritinib治療，每日一次，連續(xù)21天，誘導(dǎo)了劑量依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制(25毫克/千克時(shí)為38%，50毫克/千克時(shí)為92%，100毫克/千克時(shí)為121%)。在50和100毫克/公斤/天組分別觀察到3/10和8/8只小鼠腫瘤完全消退。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	雙重JAK2/FLT3抑制劑，治療骨髓纖維化正處于3期臨床階段。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	所有測(cè)定均在384孔白色微量滴定板中進(jìn)行?；衔?-倍系列稀釋8級(jí)，從10μM開(kāi)始。反應(yīng)混合物由25μl的測(cè)定緩沖液(50mM HEPES pH值為7.5，10mM氯化鎂，5mM氯化錳，1mM DTT，0.1mM的釩酸鈉，5mM的β-甘油磷酸)。對(duì)FLT3的測(cè)定中，反應(yīng)含有2.0微克/毫升的FLT3酶，5μM聚(谷氨酸，酪氨酸)底物和4μM ATP。對(duì)于JAK1測(cè)定中，反應(yīng)含有2.5微克/毫升JAK1酶，10μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)底物和1.0μM ATP。對(duì)于JAK2測(cè)定中，反應(yīng)物含有0.35微克/毫升的JAK2酶，10μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)，襯底和0.15μM ATP。對(duì)于JAK3測(cè)定中，反應(yīng)物含有3.5微克/毫升的JAK3酶，10μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)底物和6.0μM的ATP。對(duì)TYK2測(cè)定中，反應(yīng)物含有2.5微克/毫升的TYK2酶，10μM聚(谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸)底物和0.15μM ATP。反應(yīng)在加入13μl PKLight?檢測(cè)試劑之前在室溫溫育2小時(shí)。溫育10分鐘之后讀取在多標(biāo)記平板讀數(shù)器讀取發(fā)光信號(hào)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Karpas 1106P細(xì)胞
濃度	~10μM
處理時(shí)間	2天
方法	細(xì)胞按30~50%密度接種在96孔板中，并用不同濃度的化合物(一式三份)處理48小時(shí)。細(xì)胞活力使用CellTiter-格洛測(cè)定檢測(cè)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	人巨核細(xì)胞白血病移植SET-2
配制	0.5%甲基纖維素(W/V)和0.1%吐溫80水溶液
劑量	150mg/kg
給藥方式	口服灌胃

參考文獻(xiàn)：

1. Hart S, et al. Leukemia, 2011, 25(11), 1751-1759.

2. Hart S, et al. Blood Cancer J, 2011, 1(11), e44.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD4762-10mM	Pacritinib (JAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD4762-5mg	Pacritinib (JAK抑制劑)	5mg
SD4762-25mg	Pacritinib (JAK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Pacritinib (JAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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