PAC-1 (Caspase激活劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PAC-1 (Caspase激活劑)	英文名稱:PAC-1 (Caspase激活劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC4336-10mM	PAC-1 (Caspase激活劑)	10mM	106.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N'-[(Z)-(6-oxo-5-prop-2-enylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)methyl]acetohydrazide
簡稱	PAC-1
別名	PAC1, PAC 1, Procaspase-3 Activator
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₈N₄O₂
分子量	392.49
CAS號	315183-21-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4336-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PAC-1是一種有效的procaspase-3(酶原-3)激活劑，EC50為0.22μM，是個已知的直接激活酶原e-3為caspase-3的小分子。
信號通路	Apoptosis; Proteases
靶點	Procaspase-3	－	－	－	－
IC50	0.22μM(EC50)	－	－	－	－
體外研究	PAC-1激活procaspase-3，產(chǎn)生caspase-3，EC50為0.22μM，且激活procaspase-7，EC50為4.5μM。癌細胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1選擇性誘導(dǎo)凋亡，按與procaspase-3濃度成比例的方式，IC50為作用于NCI-H226細胞的0.35μM到作用于UACC-62細胞的~3.5μM。PAC-1作用于原發(fā)性癌細胞，誘導(dǎo)凋亡，IC50為3nM到1.41μM，更有效作用于鄰近的非癌細胞，IC50為5.02μM到9.98μM，與不同的procaspase-3濃度直接相關(guān)。PAC-1通過螯合鋅離子而激活procaspase-3，因此緩解鋅-介導(dǎo)的抑制，且使procaspase-3激活自身變?yōu)閏aspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak雙基因敲除細胞及Bcl-2和Bcl-xL-過表達細胞，誘導(dǎo)細胞死亡。PAC-1按caspase-3非依賴性方式誘導(dǎo)細胞色素c釋放，隨后觸發(fā)下游caspase-3激活和細胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除細胞，不會誘導(dǎo)細胞凋亡和caspase-3激活，說明通過PAC-1介導(dǎo)的細胞死亡形成凋亡體，對激活caspase-3是必不可少的。
體內(nèi)研究	PAC-1按5mg的穩(wěn)定釋放低劑量處理小鼠，顯著抑制ACHN腎移植瘤生長。PAC-1按50或100mg/kg劑量口服處理，顯著阻礙NCI-H226肺癌移植瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，且顯著阻止癌細胞浸潤肺組織。PAC-1體內(nèi)抗腫瘤效果歸因于激活procaspase-3和隨后誘導(dǎo)凋亡，與體外活性一致。
臨床實驗	N/A
特征	PAC-1是個使procaspase-3直接激活為caspase-3的小分子試劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	表達Procaspase-3，然后在大腸桿菌中純化。不同濃度PAC-1加到96孔板中，孔中為含90μl 50ng/ml procaspase-3的caspase實驗buffer，實驗板在37℃下溫育12小時。Caspase實驗buffer中的10μl 2mM caspase-3肽底物乙酰Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide(Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。實驗板在Spectra Max Plus 384孔酶標儀上405nM處每兩分鐘讀數(shù)一次，持續(xù)2小時。測定每孔的直線部分斜率，且計算對照組激活的相對增高量。
細胞實驗
細胞系	U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, PC-12
濃度	溶于DMSO，終濃度為~100μM
處理時間	72小時
方法	使用不同濃度PAC-1處理細胞72小時。加入MTS/PMS CellTiter 96細胞增殖檢測試劑定量測定細胞死亡。實驗板在37℃下溫育約1小時(直到形成有色產(chǎn)物)，在490nM處測定吸光值。
動物實驗
動物模型	皮下注射ACHN細胞的卵巢切除的雌性無胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠，皮下注射NCI-H226細胞的胸腺無胸腺 BALB/c裸鼠，靜脈注射NCI-H226細胞的雄性無胸腺BALB/c-/-小鼠。
配制	與膽固醇混合，制成3mm直徑20mg(全部重量)的顆粒，或者溶于24：1植物油/DMSO的混合物。
劑量	~100mg/kg
給藥方式	顆粒皮下移植或口服處理

參考文獻：

1. Putt KS, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(10), 543-550.

2. Peterson QP, et al. J Mol Biol, 2009, 388(1), 144-158.

3. Seervi M, et al. Cell Death Dis, 2011, 2, e207.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC4336-10mM	PAC-1 (Caspase激活劑)	10mM×0.2ml
SC4336-5mg	PAC-1 (Caspase激活劑)	5mg
SC4336-25mg	PAC-1 (Caspase激活劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PAC-1 (Caspase激活劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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