PAC-1 (Caspase激活劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):PAC-1 (Caspase激活劑)	英文名稱(chēng):PAC-1 (Caspase激活劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC4336-25mg	PAC-1 (Caspase激活劑)	25mg	835.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N'-[(Z)-(6-oxo-5-prop-2-enylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)methyl]acetohydrazide
簡(jiǎn)稱(chēng)	PAC-1
別名	PAC1, PAC 1, Procaspase-3 Activator
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₈N₄O₂
分子量	392.49
CAS號(hào)	315183-21-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4336-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PAC-1是一種有效的procaspase-3(酶原-3)激活劑，EC50為0.22μM，是個(gè)已知的直接激活酶原e-3為caspase-3的小分子。
信號(hào)通路	Apoptosis; Proteases
靶點(diǎn)	Procaspase-3	－	－	－	－
IC50	0.22μM(EC50)	－	－	－	－
體外研究	PAC-1激活procaspase-3，產(chǎn)生caspase-3，EC50為0.22μM，且激活procaspase-7，EC50為4.5μM。癌細(xì)胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1選擇性誘導(dǎo)凋亡，按與procaspase-3濃度成比例的方式，IC50為作用于NCI-H226細(xì)胞的0.35μM到作用于UACC-62細(xì)胞的~3.5μM。PAC-1作用于原發(fā)性癌細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，IC50為3nM到1.41μM，更有效作用于鄰近的非癌細(xì)胞，IC50為5.02μM到9.98μM，與不同的procaspase-3濃度直接相關(guān)。PAC-1通過(guò)螯合鋅離子而激活procaspase-3，因此緩解鋅-介導(dǎo)的抑制，且使procaspase-3激活自身變?yōu)閏aspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak雙基因敲除細(xì)胞及Bcl-2和Bcl-xL-過(guò)表達(dá)細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。PAC-1按caspase-3非依賴(lài)性方式誘導(dǎo)細(xì)胞色素c釋放，隨后觸發(fā)下游caspase-3激活和細(xì)胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除細(xì)胞，不會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和caspase-3激活，說(shuō)明通過(guò)PAC-1介導(dǎo)的細(xì)胞死亡形成凋亡體，對(duì)激活caspase-3是必不可少的。
體內(nèi)研究	PAC-1按5mg的穩(wěn)定釋放低劑量處理小鼠，顯著抑制ACHN腎移植瘤生長(zhǎng)。PAC-1按50或100mg/kg劑量口服處理，顯著阻礙NCI-H226肺癌移植瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴(lài)性，且顯著阻止癌細(xì)胞浸潤(rùn)肺組織。PAC-1體內(nèi)抗腫瘤效果歸因于激活procaspase-3和隨后誘導(dǎo)凋亡，與體外活性一致。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	PAC-1是個(gè)使procaspase-3直接激活為caspase-3的小分子試劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	表達(dá)Procaspase-3，然后在大腸桿菌中純化。不同濃度PAC-1加到96孔板中，孔中為含90μl 50ng/ml procaspase-3的caspase實(shí)驗(yàn)buffer，實(shí)驗(yàn)板在37℃下溫育12小時(shí)。Caspase實(shí)驗(yàn)buffer中的10μl 2mM caspase-3肽底物乙酰Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide(Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。實(shí)驗(yàn)板在Spectra Max Plus 384孔酶標(biāo)儀上405nM處每?jī)煞昼娮x數(shù)一次，持續(xù)2小時(shí)。測(cè)定每孔的直線部分斜率，且計(jì)算對(duì)照組激活的相對(duì)增高量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, PC-12
濃度	溶于DMSO，終濃度為~100μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	使用不同濃度PAC-1處理細(xì)胞72小時(shí)。加入MTS/PMS CellTiter 96細(xì)胞增殖檢測(cè)試劑定量測(cè)定細(xì)胞死亡。實(shí)驗(yàn)板在37℃下溫育約1小時(shí)(直到形成有色產(chǎn)物)，在490nM處測(cè)定吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	皮下注射ACHN細(xì)胞的卵巢切除的雌性無(wú)胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠，皮下注射N(xiāo)CI-H226細(xì)胞的胸腺無(wú)胸腺 BALB/c裸鼠，靜脈注射N(xiāo)CI-H226細(xì)胞的雄性無(wú)胸腺BALB/c-/-小鼠。
配制	與膽固醇混合，制成3mm直徑20mg(全部重量)的顆粒，或者溶于24：1植物油/DMSO的混合物。
劑量	~100mg/kg
給藥方式	顆粒皮下移植或口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Putt KS, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(10), 543-550.

2. Peterson QP, et al. J Mol Biol, 2009, 388(1), 144-158.

3. Seervi M, et al. Cell Death Dis, 2011, 2, e207.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC4336-10mM	PAC-1 (Caspase激活劑)	10mM×0.2ml
SC4336-5mg	PAC-1 (Caspase激活劑)	5mg
SC4336-25mg	PAC-1 (Caspase激活劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PAC-1 (Caspase激活劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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