Pemetrexed (DHFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Pemetrexed (DHFR抑制劑)	英文名稱:Pemetrexed (DHFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 Histone Methylation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD7158-10mM	Pemetrexed (DHFR抑制劑)	10mM	100.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	disodium;(2S)-2-[[4-[2-(2-amino-4-oxo-1,7-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino]pentanedioate
簡稱	Pemetrexed
別名	231,514, LY, 231514, LY, ALIMTA, Disodium, Pemetrexed, LY 231,514, LY 231514, LY-231,514, LY-231514, LY231514, MTA, Pemetrexed disodium
中文名	培美曲塞二鈉
化學(xué)式	C₂₀H₁₉N₅Na₂O₆
分子量	471.37
CAS號	150399-23-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water 94mg/ml; DMSO <1mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.06ml DMSO，或者每4.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7158-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Pemetrexed是一種新型抗葉酸和抗代謝藥物，作用于TS，DHFR和GARFT，無細胞試驗中Ki分別為1.3nM、7.2nM和65nM。
信號通路	Metabolism
靶點	TS	DHFR	GARFT	－	－
IC50	1.3nM(Ki)	7.2nM(Ki)	65nM(Ki)	－	－
體外研究	Pemetrexed有效抑制胸苷酸合酶(TS)，Ki為1.3nM，也顯著抑制其他關(guān)鍵葉酸酶，包括二氫葉酸還原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸轉(zhuǎn)甲酰酶(GARFT)，Ki分別為7.2nM和65nM。Pemetrexed作用于CCRF-CEM白血病，GC3/C1結(jié)腸癌和HCT-8回盲腸癌細胞，具有抗增殖活性，IC50分別為25nM、34nM和220nM。而且，胸苷和次黃嘌呤聯(lián)用作用于以上三種細胞系，完全可逆轉(zhuǎn)LY231514引起的細胞毒性。最新研究顯示Cisplatin和Pemetrexed聯(lián)用作用于感染腺病毒表達SOCS-1載體的MPM細胞，通過抑制細胞增殖，侵入和誘導(dǎo)凋亡而具有抗癌效果。
體內(nèi)研究	Pemetrexed作用于人類H460非小細胞肺癌移植瘤，推遲腫瘤生長。而且，Pemetrexed和紫杉醇聯(lián)用，更大程度推遲H460腫瘤生長，且和Vinorelbine及Carboplatin產(chǎn)生添加反應(yīng)。
臨床實驗	N/A
特征	Pemetrexed是結(jié)構(gòu)新型的抗葉酸抗代謝藥物。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用分光光度分析法檢測340nM處由于形成7,8-二氫葉酸產(chǎn)物而導(dǎo)致提高的吸光值，而測定胸苷酸合酶(TS)活性。實驗buffer含50mM N-三(羥甲基)甲基-2-氨基乙烷磺酸，25mM MgCl₂，6.5mM甲醛，1mM EDTA和75mM 2-巰基乙醇，pH 7.4。脫氧尿苷一磷酸，6R-MTHF和hIS的濃度分別為100μM，30μM和30nM(1.7毫單位/ml)。在6R-MTHF濃度時,在未受抑制反應(yīng)中加入6種濃度的抑制劑進行反應(yīng)。通過回歸曲線分析，使用ENZFITTER程序應(yīng)用用Morrison等式獲得Ki。通過分光光度計法檢測在340nM處底物NADPH和7,8-二氫葉酸的消失，而測定DHFR活性。反應(yīng)在0.5ml 50mM磷酸鉀buffer中25℃下進行，磷酸鉀buffer含150mM KC1和10nM 2-巰基乙醇，pH 7.5和14nM(0.34毫單位/ml)DHFR。NADPH濃度為10μM，7,8-dihydrofolate濃度為5、10或15μM。在每種7,8-dihydrofolate濃度時，在未受抑制反應(yīng)中加入7種濃度的抑制劑進行反應(yīng)。通過回歸曲線分析，用ENZFITI'ER微機程序，應(yīng)用Morrison等式獲得Ki值。使用分光光度分析法檢測295nM處由于形成5,8-二氫葉酸產(chǎn)物而導(dǎo)致提高的吸光值，而測定GARFT活性。反應(yīng)溶劑含75mM HEPES，20%甘油和50mM α-硫代甘油，pH 7.5。使用的底物和酶是10μM α,β-甘氨酰胺核糖核苷酸，0-10μM 10-甲基-5,8二氫葉酸，及10nM(1.9毫單位/ml) GARFT。使用Beckman DU640分光光度計的酶應(yīng)用程序，通過回歸曲線分析，應(yīng)用Michaelis-Menten等式計算Ki值。
細胞實驗
細胞系	CCRF-CEM白血病，GC3/C1結(jié)腸癌，HCT-8回盲腸癌細胞
濃度	0到30μM
處理時間	72小時
方法	繪制劑量反應(yīng)曲線測定IC50。Pemetrexed溶于DMSO，濃度為4mg/ml，然后用細胞培養(yǎng)基稀釋到所需指定的濃度。培養(yǎng)在完全培養(yǎng)基中的CCRF-CEM白血病細胞加到24孔板上，總體積為2.0ml。平行孔中加入不同濃度Pemetrexed，DMSO終體積為0.5%。然后在37℃下溫育72小時。溫育末期，使用ZBI Coulter計數(shù)器測細胞數(shù)。在300μM AICA，5μM胸甘，100μM次黃嘌呤或5μM胸甘和100μM次黃嘌呤同時存在時，測定每種化合物的IC50值。為了測粘附的腫瘤細胞,使用修正的初始MTT比色分析法測定細胞毒性。人類腫瘤細胞接種在96孔平底組織培養(yǎng)板中，每孔含100μl實驗培養(yǎng)基。實驗培養(yǎng)基為含10% FCS的無葉酸RPMI 1640培養(yǎng)基，2nM葉酸或2.3μM葉酸作為唯一葉酸來源。孔1A作為空白對照。抗葉酸儲存液在Dulbecco's PBS中制備，濃度為1mg/ml，然后在PBS中連續(xù)稀釋2倍。在三個重復(fù)孔中加入10μl每種濃度的樣品。然后在37℃下溫育72小時。MTT溶于PBS，濃度為5mg/ml，10μl儲存MTF溶液加到每孔中，然后在37℃下再溫育2小時。然后每孔中加入100μl DMSO。然后通過MTT甲增溶，在Dynatech MR600讀數(shù)器上進行讀數(shù)，檢測波長為570nM，參考波長為630nM。測定IC50值。
動物實驗
動物模型	皮下注射EMT-6乳腺癌，人類HCT116結(jié)腸癌和人類H460非小細胞肺癌的小鼠
配制	Pemetrexed溶于DMSO，然后用水稀釋。
劑量	100mg/kg或150mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

2. Shih C, et al. Cancer Res. 1997, 57(6), 1116-1123.

3. Teicher BA, et al. Clin Cancer Res. 2000, 6(3), 1016-1023.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD7158-10mM	Pemetrexed (DHFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7158-5mg	Pemetrexed (DHFR抑制劑)	5mg
SD7158-25mg	Pemetrexed (DHFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Pemetrexed (DHFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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