PHA-665752 (c-Met抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PHA-665752 (c-Met抑制劑)	英文名稱:PHA-665752 (c-Met抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5391-25mg	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	25mg	1386.00元

化學信息：

化學名	(3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one
簡稱	PHA-665752
別名	PHA 665752, PHA665752, TCMDC-125885, UNII-0VXU5T5R3J
中文名	N/A
化學式	C₃₂H₃₄Cl₂N₄O₄S
分子量	641.61
CAS號	477575-56-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO128mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5391-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性c-Met抑制劑，在無細胞試驗中IC50為9nM，對c-Met的選擇性比對RTKs和STKs高50倍以上。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點	c-Met	RON	Flk1	c-Abl	FGFR1
IC50	9nM	68nM	200nM	1.4μM	3μM
體外研究	PHA-665752顯著抑制c-Met激酶活性，Ki為4nM，IC50為9nM，且與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比，作用于c-Met選擇性高50多倍。PHA-665752有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化，IC50為25-50nM。PHA-665752也顯著抑制HGF-和c-Met-依賴的功能，如細胞運動和細胞增殖，IC50分別為40-50nM和18-42nM。此外, PHA-665752作用于多種腫瘤細胞系，有效抑制HGF-刺激的或組成型的c-Met下游調(diào)節(jié)器如 Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-轉(zhuǎn)化的BaF3細胞，抑制細胞生長，這種作用存在劑量依賴性，0.2μM PHA-665752也抑制組成型細胞活力和遷移，抑制率達92.5%。0.2μM PHA665752抑制c-Met，也誘導33.1%細胞凋亡，且使G1期細胞從42.4%提高到77.0%。
體內(nèi)研究	與體內(nèi)抑制c-Met磷酸化和信號轉(zhuǎn)導一致，PHA-665752處理S114移植瘤，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，每天按7.5、15和30mg/kg劑量處理，腫瘤生長抑制分別為20%、39%和68%。PHA665752處理鼠移植瘤模型，顯著降低腫瘤生長，分別使NCI-H69、NCI-H441和A549腫瘤生長降低99%、75%和59%。PHA665752也顯著抑制血管新生，抑制85%以上，降低內(nèi)皮生長因子產(chǎn)量，提高血管生成抑制劑血小板-1的產(chǎn)量。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用GST融合蛋白的c-Met激酶域進行c-Met實驗。在ATP和二價陽離子(MgCl₂或MnCl₂ 10-20mM)存在時，根據(jù)激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化，測定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。測定作用于c-Met的線性范圍(即速率維持初始速率的時間周期)，然后在這個范圍內(nèi)測定動力學和IC50值。
細胞實驗
細胞系	S114, GTL-16, NCI-H441, BxPC-3
濃度	溶于DMSO，終濃度為~10μM
處理時間	18或72小時
方法	增殖實驗中，細胞生長在含0.1% FBS的培養(yǎng)基中48小時，然后使用不同濃度PHA-665752處理細胞。18小時后,細胞和BrdUrd溫育1小時，混合，使用抗BrdUrd過氧化物酶抗體染色,然后實驗板在630nM處讀數(shù)。凋亡實驗中，細胞生長在含2% FBS的培養(yǎng)基中，在有或無HGF(50ng/ml)存在時，使用不同濃度PHA-665752處理細胞72小時。72小時后，加入含溴化乙錠和吖啶橙的混合物，通過熒光顯微鏡計算凋亡細胞(明亮的橙色細胞或細胞碎片)。
動物實驗
動物模型	攜帶S114或GTL-16移植瘤的雌性無胸腺nu/nu小鼠
配制	在L-乳酸(pH為4.8)和10%的聚乙二醇中配制
劑量	~30mg/kg/day
給藥方式	靜脈注射

參考文獻：

1. Christensen JG, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

2. Ma PC, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.

3. Puri N, et al. Cancer Res, 2007, 67(8), 3529-3534.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5391-10mM	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5391-5mg	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	5mg
SF5391-25mg	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PHA-665752 (c-Met抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

進入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

PHA-665752 (c-Met抑制劑)

詢價

PHA-665752 (c-Met抑制劑)

詢價

pH/離子濃度計(臺式, 分辨率0.001pH)

詢價