Pilaralisib (PI3K抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Pilaralisib (PI3K抑制劑)	英文名稱:Pilaralisib (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2775-5mg	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	5mg	577.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
簡(jiǎn)稱	Pilaralisib
別名	XL147, SAR 245408, SAR245408, XL 147, XL-147
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₂₅ClN₆O₄S
分子量	541.02
CAS號(hào)	934526-89-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2775-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Pilaralisib (XL147)是一種選擇性的可逆I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為39nM/36nM/23nM，對(duì)PI3Kβ作用較低。Phase 1/2。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	PI3Kγ	PI3Kβ	PI3Kδ	PI3Kα	－
IC50	23nM	36nM	36nM	39nM	－
體外研究	Pilaralisib在兒科臨床前測(cè)試程序(PPTP)細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性，中值相對(duì)IC50為10.9mM(范圍為2.7mM-24.5mM)。
體內(nèi)研究	在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)對(duì)固體膠質(zhì)瘤異種移植物誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)抑制。Pilaralisib耐受良好，在處理組僅具有0.7%的毒性率，類似于觀察到的對(duì)照組動(dòng)物。在無(wú)胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)顯著延緩腫瘤生長(zhǎng)，而沒(méi)有顯著的藥物相關(guān)毒性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	激酶反應(yīng)使用熒光素酶-熒光素耦合的化學(xué)發(fā)光分析法進(jìn)行，隨后對(duì)PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比測(cè)量，ATP濃度大約等于每個(gè)相應(yīng)酶的Km。激酶反應(yīng)通過(guò)在20μl體積中結(jié)合測(cè)試化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ最終酶濃度分別為0.5、8、20和2nM。值得注意的是，包含不同濃度測(cè)試化合物的0.5μl二甲基亞砜(DMSO)與10μl酶溶液(2倍濃度)混合。激酶反應(yīng)通過(guò)加入10μl肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍濃度)起始。VPS34、ATP和磷脂酰肌醇的試驗(yàn)濃度分別為40nM、1μM和5μM。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	BT474細(xì)胞
濃度	6μM
處理時(shí)間	5天
方法	細(xì)胞增殖使用MTT或預(yù)混合的WST-1試劑測(cè)定。對(duì)于MTT/WST-1試驗(yàn)，10000細(xì)胞/孔接種到96孔板。接種24小時(shí)后，細(xì)胞用DMSO或者pilaralisib處理。處理5天后，進(jìn)行MTT/WST-1試驗(yàn)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷膠質(zhì)瘤異種移植物的BALB/c nu/nu小鼠
配制	10mM HCl的無(wú)菌水溶液
劑量	100mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Foster P, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(4), 931-940.

2. Reynolds CP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2013, 60(5), 791-798.

3. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, 109(8), 2718-2723.

4. Yu P, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(5), 1078-1091.

5. Rexer BN, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(19), 5390-5401.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2775-10mM	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2775-5mg	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	5mg
SF2775-25mg	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Pilaralisib (PI3K抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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