氟胞嘧啶英文名稱:Flucytosine
分子式:C4H4FN3O
分子量: 129.0925
CAS:2022-85-7
中文別名:安拉噴;4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮;5-氟胞嘧啶
【物化性質(zhì)】
外觀形狀:白色結(jié)晶固體
密度:1.73g/cm3
水溶性:1.5g/100mL (25℃)
【藥理作用】
氟胞嘧啶為抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數(shù)曲霉屬有一定抗菌活性,對其他真菌的抗菌作用均差。氟胞嘧啶為抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物通過真菌細(xì)胞的滲透酶系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶進(jìn)入真菌的脫氧核糖核酸中,從而阻斷核酸的合成。真菌對本品易產(chǎn)生耐藥性,在較長療程中即可發(fā)現(xiàn)真菌耐藥現(xiàn)象 【用途】
抗真菌藥,對念珠菌、隱球菌,以及地絲菌有良好的抑制作用,對部分曲菌,以及引起皮膚真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用;醫(yī)藥中間體
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【不良反應(yīng)】
1.本品可致惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。2.皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等變態(tài)反應(yīng)。3.肝毒性反應(yīng)可發(fā)生,一般表現(xiàn)為血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,偶見血清膽紅素升高,肝腫大者甚為少見。4.可致白細(xì)胞或血小板減少,偶可發(fā)生全血細(xì)胞減少,骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用本品為多見,此不良反應(yīng)的發(fā)生與血藥濃度過高有關(guān)。5.偶可發(fā)生暫時性神經(jīng)精神異常,表現(xiàn)為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。
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