中文名稱: 細(xì)辛腦
中文同義詞: A-細(xì)辛醚、A-細(xì)辛腦;A-細(xì)辛酮;反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯,ALPHA-細(xì)辛腦;細(xì)辛油廠家;A-細(xì)辛腦,A-細(xì)辛酮;細(xì)辛腦,Α-細(xì)辛腦;反式-1,2,4-三甲氧基-5-(1-丙烯基)苯;反式-1-丙烯基-2,4,5-三甲氧基苯
英文名稱: alpha-Asarone
英文同義詞: alpha-Asarion;alpha-Asaron;2,4,5-Trimethoxy-1-propenylbenzene alpha-Asarone trans-1,2,4-Trimethoxy-5-(1-propenyl)benzene trans-1-Propenyl-2,4,5-trimethoxybenzene;ASARONE;ASARONE, A-;(e)-1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)benzene;A-ASARONE;ALPHA-ASARONE
CAS號(hào): 2883-98-9
分子式: C12H16O3
分子量: 208.25
EINECS號(hào): 220-743-6
理化性質(zhì) 溶于乙醇、醋酸乙酯中, 不溶于水。其微黃色結(jié)晶狀態(tài)的熔點(diǎn)為59 ～ 60℃;針狀結(jié)晶狀態(tài)的熔點(diǎn)62 ～ 63 ℃, 沸點(diǎn)296 ℃。
藥理作用
1.鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用
α-細(xì)辛腦具有較強(qiáng)的中樞鎮(zhèn)靜及抗驚厥作用, 能對(duì)抗電驚厥和戊四氮引起的驚厥。這是由于提高了腦組織的興奮閾、減弱了來(lái)自病灶的興奮擴(kuò)散, 從而對(duì)驚厥大發(fā)作產(chǎn)生治療效果;但是α-細(xì)辛腦與安定一樣對(duì)復(fù)雜性熱驚厥療效差。因此一般短程應(yīng)用α-細(xì)辛腦預(yù)防性治療單純性熱性驚厥再發(fā)。
2.祛痰作用
α-細(xì)辛腦的祛痰作用是通過(guò)增強(qiáng)氣管纖毛運(yùn)動(dòng)達(dá)到的。
3.舒張支氣管平滑肌的作用
治療支氣管哮喘的常規(guī)治療方法有吸氧、輸液、抗生素、β2受體興奮劑、茶堿類、激素等。在此基礎(chǔ)上, 同時(shí)使用α-細(xì)辛腦注射液作為治療組;以常規(guī)方法為對(duì)照組, 考察療效、探究機(jī)理。結(jié)果α-細(xì)辛腦為選擇性的激動(dòng)體內(nèi)β2受體, 對(duì)抗組胺、乙酰膽堿,舒張支氣管平滑肌, 同時(shí)又抑制了內(nèi)源性致病物質(zhì)的釋放,改善循環(huán)障礙。
4.抑制鼠肝細(xì)胞合成與分泌脂質(zhì)的作用
α-細(xì)辛腦能夠抑制培養(yǎng)的肝細(xì)胞分泌脂蛋白和脂質(zhì)的合成。
5.抗癌作用
α-細(xì)辛腦對(duì)SGC、D6和Hela等人癌細(xì)胞株有抗癌活性。
6.利膽作用
經(jīng)腸道給予LD50劑量(約136 mg·kg-1)1/5的α-細(xì)辛腦后, 大鼠的膽汁引流量顯著升高, 作用較去氫膽酸持久, 但沒(méi)有去氫膽酸的膽汁后抑制現(xiàn)象。
7.驅(qū)蟲、殺蟲作用
α-細(xì)辛腦對(duì)日本原線蟲屬出鞘幼蟲、幼蟲和絲光綠蠅幼蟲呈明顯的殺蟲活性。
8.抗菌消炎、抗癲癇作用
α-細(xì)辛腦還具有良好的抗菌消炎、抗癲癇的作用。
藥效動(dòng)力學(xué) 新西蘭兔靜脈給予不同劑量5,10, 20mg·kg-1后, α-細(xì)辛腦表現(xiàn)為二室模型, 分布容積(Vd)沒(méi)有改變, 但清除率(Cl)卻成比例減少為1.28 , 0.99和0 .69 L·h-1·kg-1, 而t 1/ 2β卻成比例增加為0.45,0.79和1.27 h。故認(rèn)為α-細(xì)辛腦在兔體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)屬非線性。α-細(xì)辛腦在人體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究。在10 名健康志愿者單劑量口服合成α-細(xì)辛腦片劑120 mg 后, 測(cè)得t1/2 β為3.5h, 達(dá)峰時(shí)(tmax)0.91 h, 峰濃度(cmax)120 ng·ml-1, 藥-時(shí)曲線下面積(AUC)149 ng·h·ml-1, 吸收速度常數(shù)(Ka)4.1h-1, 口服顯二室模型。該藥在人體內(nèi)吸收快, 分布廣泛, 但存在較大的個(gè)體差異。
用途 本品具有止咳、祛痰、平喘、解痙、鎮(zhèn)靜、抗癲癇、降血脂、利脂等作用，對(duì)肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的生長(zhǎng)有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。
包裝：1KG/鋁箔袋