酮康唑
中文名:酮康唑;順-1-乙?;?4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪
英文名:ketoconazole;1-[4-(4[(2R,4S)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one
CAS:65277-42-1
EINECS:265-667-4
分子量:531.4309
酮康唑?yàn)轭惏咨Y(jié)晶性粉末;無臭,無味。本品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為147~151℃。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液,依法測定,按干燥品計(jì)算,比旋度應(yīng)為-1°至+1°。該品為粉紅色混懸液。
本品屬吡咯類抗真菌藥,對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。該品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬,當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效,或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染,可用本品治療。
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