酮替芬

中文名稱:    富馬酸酮替芬
中文同義詞:甲哌噻庚酮;克脫吩;哌啶環(huán)庚酮;噻喘酮;噻哌酮;酮替芬;酮替芬延胡索酸;富馬酸酮替芬價格
英文名稱:    Ketotifen fumarate
英文同義詞:zaditen;Ketotifen Hydrogen FuMarate, EP;4,9-Dihydro-4-(1-Methyl-4-piperidinylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one (2E)-2-Butenedioate;Totifen;Zasten;Ketotifen FuMarate API;4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one fuMarate;ketotifen fuMarat
CAS號:    34580-14-8
分子式:    C23H23NO5S
分子量:    425.5
EINECS號:    252-100-0
Mol文件:    34580-14-8.mol
熔點(diǎn) ：    192 C

抗變態(tài)反應(yīng)藥：富馬酸酮替芬又稱甲哌噻庚酮、噻哌酮、薩地酮、噻喘酮、 酮替酚，是一種同時具有三環(huán)和哌啶結(jié)構(gòu)的強(qiáng)力抗變態(tài)反應(yīng)藥，其特點(diǎn)是兼有很強(qiáng)的組胺H1受體的拮抗作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放的作用。能抑制肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的多種介質(zhì)的釋放，包括慢反應(yīng)物質(zhì)及其他活性物質(zhì)的釋放，對鈣離子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大細(xì)胞內(nèi)cAMP含量增加。抑制中性粒細(xì)胞的趨化作用和炎癥反應(yīng)，其作用比撲爾敏強(qiáng)10倍，且具長效，較色甘酸鈉強(qiáng)。富馬酸酮替芬對Ⅰ型和Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)均有治療作用。血峰濃度2～3小時，半衰期22小時，60%經(jīng)尿排泄， 40%經(jīng)糞排泄，兒童較成人排泄快，長期治療不產(chǎn)生耐藥性，中斷治療無反跳現(xiàn)象。

化學(xué)性質(zhì)：本品為類白色(或微黃色)結(jié)晶狀粉末，無臭、味苦,略溶于水和乙醇，極易溶于甲醇，極微溶于氯仿和丙酮。

適應(yīng)證：皮膚科用于蕁麻疹、瘙癢癥、濕疹、過敏性皮炎、特應(yīng)性皮炎、神經(jīng)性皮炎等過敏性疾病;近期報道治療硬皮病有效。內(nèi)科對支氣管哮喘有很好的療效，對過敏性哮喘療效顯著，混合型次之，感染型約半數(shù)有效，對哮喘有預(yù)防作用。